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Quem deve usar pílulas para perder peso?
Freqüentemente, é necessária uma abordagem multifacetada para perda de peso, que inicialmente deve envolver apenas dieta com restrição calórica e exercícios. Somente quando essas medidas não conseguem atingir a meta de peso corporal desejada é que medidas mais agressivas, como o uso de medicamentos para perda de peso, podem ser consideradas. O uso de medicamentos para emagrecer não é indicado para todas as pessoas. Deve ser considerado em qualquer indivíduo que não esteja respondendo às mudanças no estilo de vida com:
- Índice de Massa Corporal (IMC) > 27 com alto risco de desenvolver doenças relacionadas à obesidade
- a Índice de Massa Corporal (IMC) > 30
Indivíduos que tomam medicamentos para o tratamento da obesidade (medicamentos para perda de peso) devem continuar ativamente com as medidas de modificação do estilo de vida visando a perda de peso.
Como funcionam as pílulas para perder peso?
Esses medicamentos atuam por meio de vários mecanismos que, em última análise, auxiliam na perda de peso.
- A abordagem mais explorada ésupressão do apetitecom medicamentos que atuam através da alteração dos neurotransmissores monoaminas ou dos sistemas receptores canabinóides no sistema nervoso central (cérebro).
- Outra abordagem importante éreduzir a absorção de nutrientesdo trato gastrointestinal (GI). É principalmente a absorção de gorduras que é direcionada.
- Aumentando o metabolismotambém é uma abordagem atraente para promover a perda de peso.
Os medicamentos que exercem ações através desses mecanismos constituem a base de todos os agentes antiobesidade atualmente utilizados. Apesar dos benefícios atraentes dos medicamentos para perda de peso, a maioria dos medicamentos atualmente disponíveis está associada a riscos significativos para a saúde. Portanto, os medicamentos anti-obesidade devem ser prescritos apenas quando as vantagens superarem os riscos associados ao uso do medicamento.
Medicamentos supressores do apetite de ação central
Os medicamentos supressores do apetite, também chamados de anorexiantes, reduzem o apetite, causando saciedade precoce (sensação de satisfação ou saciedade após a ingestão de alimentos) e, posteriormente, reduzindo a fome. Isso ajuda os pacientes a reduzir a ingestão de calorias sem sensação de privação. Estas drogas exercem principalmente efeito sobre o apetite, modulando a neurotransmissão de três monoaminas, nomeadamente norepinefrina, serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) e dopamina. A principal desvantagem dos inibidores de apetite é que os efeitos dos medicamentos duram pouco e desaparecem após a descontinuação. É provável que os indivíduos recuperem o peso se o medicamento for descontinuado, ao mesmo tempo que o uso da maioria dos inibidores de apetite por mais de 3 meses está associado a toxicidades significativas. Os principais agentes supressores de apetite são:
- Agentes simpaticomiméticos
- Sibutramina
- Antagonistas dos receptores canabinóides
Agentes simpaticomiméticos
Os agentes simpaticomiméticos incluem principalmente derivados de anfetaminas como:
Essas drogas funcionam estimulando a liberação de norepinefrina ou bloqueando sua recaptação. A fenilpropanolamina, que era comumente usada em preparações supressoras de apetite de venda livre, foi associada a acidentes vasculares cerebrais hemorrágicos em mulheres jovens e ao aumento da pressão arterial.
A fenfluramina e a dexfenfluramina exercem ação principalmente aumentando os níveis de serotonina no cérebro. Esses medicamentos eram comumente usados anteriormente em centros de emagrecimento devido à sua capacidade de suprimir o apetite. No entanto, a eficácia destes medicamentos diminui gradualmente se forem usados continuamente além de um período de 3 meses. Estas drogas têm muito menos propriedades estimulantes do cérebro, mas podem produzir uma sensação de estado de espírito relaxado (papel tranquilizante). O uso desses medicamentos está associado a certas anormalidades valvares cardíacas, mais ainda em pacientes com síndrome carcinóide (condições associadas ao aumento do nível sérico de serotonina).
Os medicamentos simpaticomiméticos estão associados a um efeito estimulante no sistema nervoso central e podem potencialmente causar distúrbios do sono. Essas drogas também estão associadas a um potencial significativo de abuso, distúrbios de humor e toxicidade cardiovascular. Como resultado, a maioria dos medicamentos simpaticomiméticos foram retirados dos mercados ou estão disponíveis apenas para uso altamente restrito na maioria dos países. Os derivados de anfetaminas não são mais recomendados como rotina para o tratamento da obesidade.
Sibutramina
A sibutramina atua inibindo a recaptação de serotonina e noradrenalina. É eficaz na supressão do apetite e também promove a degradação da gordura, aumentando o metabolismo e a geração de calor no corpo. Esses efeitos da sibutramina são responsáveis pela redução do peso corporal. A sibutramina pode produzir uma perda de cerca de 10 a 20 libras (aproximadamente 5 a 10 kg) durante um período de 12 meses e pode manter a perda de peso por cerca de 2 anos. Ao contrário de outros inibidores de apetite populares anteriormente, a sibutramina não está farmacologicamente relacionada à anfetamina e não tem potencial de dependência.
Os efeitos indesejáveis da sibutramina são prisão de ventre, distúrbios do sono, alterações na frequência cardíaca e na pressão arterial, complicações cardiovasculares agudas, distúrbios de humor e boca seca. O uso de sibutramina é contraindicado em pacientes com hipertensão não controlada (pressão alta) e cardiopatia isquêmica. A sibutramina foi retirada dos mercados em vários países, incluindo os Estados Unidos, devido a uma alta incidência de complicações cardiovasculares como infarto do miocárdio (ataque cardíaco) e acidente vascular cerebral.
Antagonista do receptor canabinoide
Os antagonistas dos receptores canabinoides, como o rimonabanto, têm efeito na redução do peso, suprimindo o apetite e também aumentando o metabolismo. Os efeitos colaterais mais comuns incluem depressão, ansiedade e náuseas significativas. O medicamento nunca foi aprovado nos Estados Unidos e no Canadá, embora estivesse disponível na Europa. O fabricante descontinuou o medicamento em todo o mundo devido a graves efeitos colaterais psiquiátricos.
Medicamentos para perda de peso de ação periférica
Essas drogas afetam outros locais além do cérebro e de seus hormônios. Um dos mais comuns desses agentes é um inibidor de lipase. Outros medicamentos para perda de peso de ação periférica incluem suplementos de fibras e medicamentos para diabetes.
Inibidores de lipase
Orlistat é o único medicamento aprovado para perda de peso e amplamente utilizado atualmente. É um derivado sintético de um inibidor de lipase chamado lipostatina, produzido naturalmente pelos fungosStreptomyces toxytricini. Orlistat inibe a absorção de gordura bloqueando a ação das enzimas lipase (enzimas que dissolvem gordura) produzidas no corpo. Desta forma, o orlistat reduz a absorção de certas gorduras do intestino. Perda de peso significativa pode ser obtida com o uso contínuo de orlistat. Orlistat pode reduzir uma perda de peso de 10% durante um período de 12 meses.
O medicamento é tomado três vezes ao dia com as refeições. Os melhores resultados são obtidos com orlistat quando a ingestão total de gordura é distribuída uniformemente entre as três refeições e quando a ingestão total de gordura é mantida em cerca de 30% da necessidade calórica total. O conteúdo de proteínas, carboidratos e gorduras na dieta também deve ser mantido idealmente equilibrado para obter melhores resultados. O efeito na digestão das gorduras retorna aos níveis normais 2 a 3 dias após a interrupção do tratamento.
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O orlistat não apresenta efeitos colaterais sistêmicos graves, pois o medicamento é minimamente absorvido. Os efeitos indesejáveis do orlistat devem-se principalmente à presença de gordura não digerida nas fezes. A gordura fecal aumenta consideravelmente após o início da terapia, levando a efeitos colaterais gastrointestinais significativos em cerca de 10% dos pacientes. Os efeitos adversos do orlistat incluem principalmente flatulência, fezes gordurosas, dor abdominal, urgência fecal, deficiência de vitaminas lipossolúveis e fezes com mau cheiro. A intensidade dos efeitos colaterais geralmente diminui com o controle da ingestão de gordura na dieta. Os efeitos colaterais gastrointestinais podem ser minimizados com a ingestão concomitante dePsyllium mucilóidejunto com orlistate. A potencial deficiência de vitamina A e E pode ser prevenida com sua suplementação pelo menos 2 horas antes da ingestão de uma refeição junto com o medicamento.
Aditivos alimentares
Olestra (polímero de sacarose), que é utilizado como substituto de gordura, pode ser utilizado como substituto de gordura que não é digerido nem absorvido. Suplementos de fibra como glucomanano e goma guar podem formar uma substância semelhante a um gel indigerível que pode ser útil na redução da absorção de nutrientes pelos intestinos. Isso pode ter papéis complementares no tratamento da obesidade. Esses suplementos devem ser tomados três vezes ao dia com alimentos. Os efeitos colaterais indesejados são predominantemente de natureza gastrointestinal e incluem náusea, flatulência, distensão abdominal e diarreia.
Biguanidas
As biguanidas, assim como a metformina, estão associadas à redução da absorção de glicose no intestino. Ao mesmo tempo, ajuda a aumentar a utilização de glicose nos tecidos periféricos, principalmente nos músculos e no tecido adiposo. A metformina é um medicamento antidiabético popular e pode ser útil na redução de peso, especialmente em pacientes diabéticos obesos.
