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Existem diferentes tipos de medicamentos antieméticos utilizados no tratamento de náuseas e vômitos. Essas drogas atuam em diferentes receptores responsáveis por desencadear o centro do vômito no cérebro, conforme discutido em Medicação Antináusea. Os medicamentos mais comuns usados para náusea são os antagonistas dos receptores 5-HT3.
Antagonista 5-HT3
Os antagonistas dos receptores 5-HT3 são drogas antieméticas potentes que bloqueiam seletivamente os receptores 5-HT3 da serotonina nos receptores 5-HT3 no centro do vômito, CTZ e também os receptores 5-HT3 na rede vagal intestinal. Os antagonistas 5-HT3 atualmente disponíveis incluem ondansetrona, granisetrona, dolasetrona e palonossetrom. Ondansetrona, granisetrona e dolasetrona estão disponíveis para uso oral e intravenoso. A palonossetrom é o medicamento mais recente do grupo, com ação mais prolongada e disponível apenas para uso intravenoso.
Usos de antagonistas do receptor 5-HT3
Os antagonistas 5-HT3 proporcionam melhora significativa em pacientes com vômitos resultantes da estimulação do nervo vago (como náuseas e vômitos pós-operatórios) e náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (NVIQ). Esses medicamentos são atualmente usados como agente de primeira escolha para a prevenção de NVIQ agudo, mas apresentam benefícios mínimos quando usados isoladamente na prevenção de NVIQ tardio.
Descobriu-se que a combinação de antagonistas de 5-HT3 com adjuvantes como corticosteróides ou outros antieméticos, como antagonistas do receptor NK-1, aumenta sua eficácia na prevenção de náuseas e vômitos. Os antagonistas de 5-HT3 também estão se tornando cada vez mais populares na prevenção e no tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios e pós-radiação.
Efeitos colaterais dos antagonistas do receptor 5-HT3
Os antagonistas dos receptores 5-HT3 são medicamentos bem tolerados pela maioria dos pacientes. Os efeitos adversos comuns limitam-se a constipação, dor de cabeça, diarréia e tontura. Sabe-se que esses medicamentos causam pequenas anormalidades no ECG que não são significativas. No entanto, recomenda-se que o dolasetron seja evitado em pacientes com prolongamento do intervalo QT (uma anormalidade no ECG).
Antagonistas dos Receptores de Dopamina
Vários medicamentos exercem ação antiemética bloqueando os receptores de dopamina e muitos dos antagonistas dos receptores de dopamina têm ações anti-histamínicas e anticolinérgicas adicionais. Os antagonistas dos receptores de dopamina são drogas que bloqueiam os receptores de dopamina D2 principalmente na zona de gatilho quimiorreceptora (CTZ). Os bloqueadores dos receptores de dopamina incluem medicamentos procinéticos, como a metoclorpramida, e medicamentos antipsicóticos ou neurolépticos, como a clorpromazina.
Agentes Procinéticos
A domperidona (não disponível nos EUA) e a metoclopramida são agentes procinéticos usados no tratamento de náuseas e vômitos. Os agentes procinéticos são usados principalmente para tratar doenças da motilidade intestinal, como a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE). Os agentes procinéticos reduzem o vômito, movendo o conteúdo esofágico e gástrico mais abaixo no trato gastrointestinal e evitando as contrações peristálticas reversas.
Agentes Neurolépticos
Neurolépticos ou medicamentos antipsicóticos como clorpromazina, proclorperazina ou droperidol são úteis no tratamento da esquizofrenia. Essas drogas têm como alvo múltiplos receptores como dopamina, histamina e receptores colinérgicos. Essas ações produzem efeitos antieméticos significativos e, portanto, têm sido usadas para controlar náuseas e vômitos.
Usos de antagonistas da dopamina
Os antagonistas dos receptores de dopamina estão entre os medicamentos mais comumente usados para náuseas e vômitos de causas inespecíficas. Também é útil para náuseas e vômitos como parte do enjôo e ainda é considerado um agente opcional para NVIQ e náuseas e vômitos pós-operatórios. Pode ser usado sozinho ou em conjunto com outros agentes.
Efeitos colaterais dos antagonistas da dopamina
Os antagonistas dos receptores de dopamina podem causar movimentos musculares anormais, como distonias e sintomas semelhantes aos do Parkinsonismo, frequentemente referidos como síndromes extrapiramidais. Outros efeitos colaterais dos antagonistas da dopamina incluem sedação grave, inquietação, ansiedade e hipotensão ocasional (pressão arterial baixa). O agente procinético domperidona é conhecido por efeitos colaterais neuropsiquiátricos mínimos e síndromes extrapiramidais. O droperidol está associado a anormalidades no ECG e não é recomendado para uso antiemético de rotina.
Antagonistas da neurocinina (NK-1)
Os antagonistas dos receptores de neurocinina atuam bloqueando os receptores de neurocinina (NK1) no centro do vômito. O aprepitanto (oral) e o fosaprepitanto (intravenoso) são antagonistas seletivos dos receptores NK1 que estão disponíveis nos EUA. O fosaprepitanto é convertido em aprepitanto após a administração.
Usos dos Antagonistas dos Receptores de Neurocinina
Os antagonistas dos receptores de neurocinina são utilizados na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos agudos e tardios associados à quimioterapia. Pode ser adicionado a regimes antieméticos padrão para melhorar a eficácia em pacientes em quimioterapia altamente emetogênica.
Efeitos colaterais dos antagonistas dos receptores de neurocinina
Antagonistas dos receptores de neurocinina podem estar associados asoluços, fadiga, dores de cabeça, prisão de ventre, perda de apetite,dispepsia, tontura, diarreia e elevação das enzimas hepáticas.
Medicamentos anti-histamínicos
Os medicamentos anti-histamínicos são medicamentos vendidos sem receita médica (OTC) que bloqueiam o receptor H1 da histamina e modificam as entradas vestibulares para o centro do vômito. Cinnarazina, ciclizina, hidroxizina, prometazina e difenidramina são alguns dos anti-histamínicos comumente usados. Drogas como a prometazina também exercem efeitos anticolinérgicos que também contribuem para sua ação antiemética.
Usos de medicamentos anti-histamínicos
Os anti-histamínicos são úteis para enjôo e náuseas e vômitos pós-operatórios. Também é útil em vômitos durante a gravidez.
Efeitos colaterais de medicamentos anti-histamínicos
Os anti-histamínicos estão associados à sedação proeminente e muitos também estão associados a efeitos colaterais relacionados aos anticolinérgicos, como boca seca, confusão, distúrbios visuais e retenção urinária. Outros efeitos colaterais menos comuns incluem pressão arterial baixa, excitação e reações alérgicas.
Medicamentos Anticolinérgicos
Os medicamentos anticolinérgicos são medicamentos antieméticos fracos que atuam bloqueando os receptores muscarínicos. A escopolamina (hioscina) é o medicamento anticolinérgico mais comumente usado. É mais comumente usado como adesivo transdérmico, mas também pode ser administrado na forma de comprimidos ou injeção.
Usos de medicamentos anticolinérgicos
Os medicamentos anticolinérgicos são usados no enjôo. Pode ser de uso marginal em náuseas e vômitos pós-operatórios.
Efeitos colaterais de medicamentos anticolinérgicos
Os medicamentos anticolinérgicos produzem efeitos colaterais anticolinérgicos proeminentes, incluindo tontura, sedação, confusão, boca seca, distúrbios visuais e retenção urinária. A formulação transdérmica é desprovida de efeitos adversos anticolinérgicos significativos que são observados com formulações orais ou injetáveis.
Canabinóides
Descobriu-se que extratos de plantas de maconha possuem ações antieméticas e foram isolados compostos ativos com propriedades antieméticas. Os canabinóides estimulam os receptores canabinóides CB1 no centro do vómito, que é responsável pela sua acção antiemética. Dronabinol é um importante produto químico psicoativo extraído da planta da maconha, aprovado como antiemético. Também pode ser sintetizado quimicamente. A nabilona é outro derivado canabinóide aprovado para uso antiemético.
Usos dos Canabinóides
Dronabinol foi aprovado como antiemético adjuvante para prevenção de vômitos induzidos por quimioterapia. Não é comumente utilizado devido à disponibilidade de medicamentos melhores e mais seguros, mas é reservado para pacientes que não respondem a outros medicamentos.
Efeitos colaterais dos canabinóides
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Os canabinóides podem causar sedação, elevação do humor, alucinações, aumento do apetite, olhos vermelhos e boca seca. Também pode causar pressão arterial baixa e aumento da frequência cardíaca. Os canabinóides são evitados em pacientes com histórico de abuso de substâncias. A retirada abrupta pode resultar em insônia, ansiedade e irritabilidade.
Antieméticos Adjuvantes
Corticosteróide como Antiemético
Corticosteroides como dexamatona e metilpredisona têm sido usados com antagonistas de 5-HT3 para a prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios induzidos por quimioterapia em pacientes que recebem quimioterapia altamente ou moderadamente emetogênica.
Benzodiazepínicos como antieméticos
Descobriu-se que benzodiazepínicos como lorazepam e alprazolam são úteis junto com antieméticos padrão na redução de náuseas e vômitos em pacientes submetidos à quimioterapia. Os benzodiazepínicos podem produzir esse efeito por suas ações sedativas e ansiolíticas e pela redução dos vômitos causados pela ansiedade.
