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O que são sulfonilureias?
Sulfonilureiasforam os primeiros medicamentos orais a serem usados no tratamento do diabetes mellitus (diabetes mellitus). Abrange um grupo de produtos químicos relacionados às sulfonamidas que podem estimular a liberação de insulina das células beta do pâncreas.Sulfonilureiassão, portanto, conhecidos como secretagogos de insulina e deve haver um número suficiente de células beta presentes e funcionando para que este medicamento tenha efeito.
A primeira geração desulfonilureiassão raramente usados atualmente e incluem medicamentos como tolbutamida, clorpropamida e tolazamida. A segunda geraçãosulfonilureiasincluem glimepirida, gliburida (glibenclamida), glipizida e gliclazida e são amplamente utilizados porque são muito mais seguros e potentes do que os medicamentos de primeira geração.
Ações das Sulfonilureias
Sulfonilureiasvincular asulfonilureiareceptores (SUR1) e fazem com que as células beta pancreáticas liberem insulina. Também pode ter algum efeito no atraso da degradação da insulina pelo fígado. Sulfonilureiasproduzir uma redução sustentada nos níveis de glicose no sangue com tratamento prolongado. Isto pode resultar da melhoria dos efeitos da insulina nos receptores de insulina e também pode ser devido a uma redução nos níveis séricos de glucagon devido aosulfonilureias.
Efeitos colaterais das sulfonilureias
Os efeitos colaterais da segunda geraçãosulfonilureiassão consideravelmente menores do que os agentes de primeira geração. O efeito adverso mais proeminente desulfonilureiamedicamentos é a hipoglicemia (níveis baixos de açúcar no sangue), que pode até ser grave o suficiente para causar coma. A hipoglicemia é mais comum com agentes de primeira geração de ação prolongada, como a clorpropamida.
Desdesulfonilureiassão tomados antes das refeições, há um risco aumentado de hipoglicemia se uma refeição for omitida, se a refeição contiver carboidratos inadequados ou se a refeição ingerida for vomitada. A administração oral ou intravenosa (IV) de glicose ou glucagon é usada para tratar a hipoglicemia resultante.
Outros efeitos colaterais, observados principalmente com sulfonilureias de primeira geração, incluem:
A ingestão concomitante de clorpropamida e álcool pode levar a reações semelhantes às causadas por agentes anti-álcool (droga antabuse dissulfiram). A clorpropamida também pode causar níveis baixos de sódio no sangue. O ganho de peso pode ser observado com o uso de sulfonilureias.
Contra-indicações para sulfonilureias
- Gravidez
- Lactação
- Certas infecções
- Trauma grave
- Cirurgia de grande porte
- Insuficiência hepática ou renal significativa
- Diabetes tipo 1
Outros secretagogos de insulina
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A repaglinida e a nateglinida são dois medicamentos que ganharam ampla aceitação como agentes de ação rápida para reduzir os níveis elevados de açúcar no sangue após as refeições (hiperglicemia pós-refeição). Esses medicamentos são tomados com cada refeição ou logo antes da refeição.
Tanto a repaglinida quanto a nateglinida estimulam a liberação de insulina das células beta pancreáticas em resposta à glicose.vComo acontece com osulfonilureias , esses medicamentos só podem ter efeito se houver células beta funcionais suficientes presentes no pâncreas. É particularmente útil no tratamento da hiperglicemia pós-refeição isolada, mas tem efeito mínimo nos níveis de glicose em jejum.
O principal efeito colateral desses medicamentos é a hipoglicemia, mas como o medicamento tem ação curta, a hipoglicemia é mais leve e de curta duração. Devido à curta duração de ação, esses medicamentos são bastante seguros. Pacientes com doença hepática no entanto, devem ser cautelosos ao usar esses medicamentos.
