O que saber sobre agonistas beta2 para asma

Os medicamentos agonistas beta2 (ß2) são um tipo de broncodilatador inalado usado para tratar a asma. Na fisiopatologia da asma, o estreitamento das vias aéreas causa respiração ofegante, aperto no peito, falta de ar e tosse crônica.Os ß2-agonistas relaxam os músculos lisos das vias aéreas para aliviar esses sintomas.

Tanto os ß2-agonistas de ação curta (SABAs) quanto os ß2-agonistas de ação prolongada (LABAs) desempenham papéis importantes, mas diferentes, no tratamento da asma. Há também uma diferença entre os LABAs de ação rápida e aqueles que não o são (NÃO é seguro usá-los como analgésicos).

Formoterol (encontrado em Symbicort, Dulera e como genérico) é um exemplo de LABA de ação rápida. Infelizmente, o salmeterol (encontrado no Advair e em outros medicamentos combinados nos Estados Unidos) não tem ação rápida e não é seguro para uso como medicamento de alívio.

O que os ß2-agonistas fazem?

Os SABAs funcionam rapidamente e são usados ​​para interromper imediatamente os ataques de asma e outros sintomas de asma. O SABA mais comum é o albuterol. Os SABAs são frequentemente chamados de inaladores de resgate.

LABAs são medicamentos diários usados ​​para controlar sintomas crônicos e prevenir ataques de asma. Estudos mostram que eles podem:

• Melhorar a função pulmonar
• Diminuir os sintomas da asma
• Aumentar o número de dias sem sintomas
• Reduzir o número de ataques de asma
• Diminuir o uso do inalador de resgate

LABAs também são usados ​​para prevenir a asma induzida por exercícios.

No entanto, os LABAs não são usados ​​sozinhos. Eles vêm em medicamentos combinados que também incluem um corticosteróide inalado (ICS).

Além da asma, tanto os SABAs quanto os LABAs são usados ​​para tratar a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

Nomes de medicamentos

A Food and Drug Administration (FDA) aprovou dois SABAs para o tratamento da asma, ambos disponíveis na forma genérica e também sob marcas:

• Albuterol(as marcas incluem ProAir RespiClick, Proventil HFA, Ventolin HFA, ProAir RespiClick)
• Xopenex (levalbuterol)

Os inaladores combinados ICS/LABA incluem:

• Advair (fluticasona e salmeterol)
• Symbicort, Breyna (budesonida e formoterol)
• Dulera (mometasona e formoterol)

Como eles funcionam

Os ß2-agonistas imitam dois hormônios – epinefrina e norepinefrina – e se ligam aos receptores ß2 nos músculos das vias aéreas. Esses receptores são encontrados nos pulmões, bem como no trato digestivo, no útero e em alguns vasos sanguíneos.

Quando isso ocorre, inicia-se uma reação química em cadeia que termina com o relaxamento dos músculos lisos.Para quem tem asma, isso significa menos broncoconstrição.

Os ß2-agonistas abrem as vias respiratórias, mas não tratam a inflamação que está na origem dos sintomas e exacerbações (ataques) da asma. Os CIs, entretanto, são poderosos antiinflamatórios.

Curiosamente, os chineses parecem ter usado beta-agonistas para relaxar as vias respiratórias há cerca de 5.000 anos, quando descobriram que uma planta chamadamãe huangrespiração melhorada. Mais tarde, os cientistas descobriram que a planta contém efedrina.

Eficácia

Os medicamentos ß2-agonistas são considerados altamente eficazes no alívio dos sintomas da asma. Os ß2-agonistas modernos são o resultado de mais de um século de pesquisas intensivas em tratamentos para asma.

Os SABAs proporcionam alívio quase instantâneo dos sintomas, mas o efeito dura apenas quatro a seis horas.

Os LABAs podem manter os músculos relaxados por mais tempo (entre cinco e 12 horas, dependendo da frequência de uso), mas não são antiinflamatórios como os CIs. A maioria dos LABAs também leva algum tempo para abrir as vias aéreas e não podem substituir o uso de SABAs quando alguém apresenta sintomas agudos de asma.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais dos vários ß2-agonistas são semelhantes e incluem:

• Aumento da frequência cardíaca
• Dor de cabeça
• Tontura
• Ansiedade
• Tremores
• Nervosismo
• Tremor

Aviso removido
Em 2006, a FDA deu aos LABAs um alerta de caixa preta sobre um risco aumentado de morte relacionada à asma com o uso. A FDA rescindiu o aviso em 2018 depois de analisar dados de quatro grandes ensaios clínicos que mostraram que os LABAs não aumentavam o risco de efeitos colaterais graves em relação ao tratamento apenas com CI.

Diretrizes para uso

O tratamento padrão da asma envolve uma abordagem passo a passo para o uso de medicamentos:

1. SABA: Quando diagnosticada pela primeira vez com asma, a maioria das pessoas recebe um inalador de resgate para ajudar a interromper os ataques de asma. Se você precisar do seu inalador de resgate com frequência (mais de duas vezes por semana) ou se seus sintomas forem graves, é hora de dar o próximo passo no tratamento.
2. Corticosteróides inalados: Um ICS, por si só, ajuda muitas pessoas a obter melhor controle de seus sintomas do que um SABA sozinho. O corticosteróide inalado é um tratamento preventivo diário e você ainda precisará do inalador de resgate para ataques de asma. Se o controle não for alcançado, outros medicamentos serão considerados.
3. ICS+LABA: O uso de um inalador combinado ajuda muitas pessoas a finalmente conseguir um bom controle dos sintomas da asma. Com esta abordagem de tratamento, você usa o inalador ICS+LABA diariamente para prevenção e ainda usa um inalador SABA quando os sintomas são exacerbados.

Os LABAs normalmente são evitados até que você experimente um ICS porque são menos eficazes. O fato de que se acredita que os LABAs apresentam um risco maior de efeitos colaterais quando usados ​​isoladamente do que os CIs quando usados ​​isoladamente também desempenha um papel nisso.

Recomendações atualizadas

Em 2019, a Iniciativa Global para a Asma (GINA) publicou directrizes revistas recomendando que a maioria das pessoas com asma utilizasse um único inalador – ICS ou combinação ICS+LABA – tanto como tratamento preventivo como como inalador de resgate.

A organização não recomenda mais o tratamento apenas com SABAs porque:

• Um SABA não protege você de exacerbações graves (ataques de asma).
• O uso frequente de SABAs sem CI está associado a um risco aumentado de exacerbações.
• Se um LABA tiver ação rápida como o formoterol (encontrado em Symbicort, Dulera e Breyna), pode ser eficaz tanto na prevenção quanto no alívio dos sintomas em curto prazo.

Em termos mais práticos, GINA está dizendo que você não precisa mais conciliar um inalador de resgate e sua medicação preventiva. Se os sintomas piorarem, basta tomar uma dose adicional de ICS ou ICS+LABA de ação rápida.

É improvável que a comunidade médica dos Estados Unidos adote essas recomendações porque o FDA não aprovou esses medicamentos para uso conforme necessário.

Como levar e armazenar

Ao usar um inalador novo ou que não seja usado há algum tempo, você precisará prepará-lo para garantir a dosagem adequada:

1. Remova a tampa.
2. Agite por cinco segundos.
3. Pulverize um pouco longe do rosto.
4. Repita uma vez.

Se você usou o inalador recentemente, não precisará fazer isso. Basta seguir os passos recomendados para o uso de todos os broncodilatadores, que incluem garantir que os pulmões estejam vazios antes de inalar o medicamento, segurá-lo por 10 segundos antes de expirar e enxaguar a boca com água quando terminar.

Uma vez por semana, enxágue o invólucro plástico do inalador e deixe-o secar completamente. Não mergulhe o cartucho em água nem use produtos de limpeza no inalador.

Por motivos de segurança, mantenha o seu inalador:

• À temperatura ambiente (idealmente entre 68 e 77 graus F)
• Longe de altas temperaturas e chamas abertas, pois essas situações podem causar o estouro do cartucho
• Onde crianças e animais de estimação não possam ver nem alcançar

Nunca perca uma dose
Solicite uma recarga na sua farmácia ou no consultório do médico antes que o inalador expire ou acabe, para que você possa tratar seu próximo ataque de asma imediatamente.

Adições e alternativas de tratamento

Os SABAs são tratamentos de primeira linha quando se trata de inaladores de resgate. No entanto, se eles não fornecerem alívio suficiente, algumas outras opções estão disponíveis:

• Anticolinérgicos inalados:Eles podem ser adicionados aos SABAs para controlar ataques de asma graves e prolongados. Às vezes, são usados ​​em casa, mas são mais frequentemente administrados no pronto-socorro ou no hospital.
• Esteroides orais:Você ingere esses medicamentos em comprimidos ou líquidos para ataques de asma moderados e graves. Eles podem ter efeitos colaterais significativos e, portanto, são usados ​​somente após vários outros medicamentos terem falhado.

Além dos CIs e LABAs, as classes de medicamentos usados ​​para o controle da asma a longo prazo incluem:

• Antagonistas muscarínicos de ação prolongada (LAMAs)
• Antagonistas dos receptores de leucotrienos (LTRAs)
• Produtos biológicos aprovados para o tratamento da asma refratária, incluindo Xolair, Fasenra, Nucala, Dupixent e Tezspire: estes não são medicamentos de resgate, mas sim injeções subcutâneas administradas a cada duas semanas a cada oito semanas para ajudar a prevenir ataques de asma. Eles são tomados em adição aos outros medicamentos mencionados. As pessoas não devem parar de tomar os outros inaladores ao iniciá-los.

Como os corticosteróides inalados são considerados os mais eficazes devido aos seus efeitos anti-inflamatórios, os outros tipos de medicamentos são todos utilizados como terapias complementares em pessoas que já tomam um CI.