Metformina e outros medicamentos para diabetes

O que é metformina?

Metforminapertence a uma classe de medicamentos conhecidos como biguanidas que são usados ​​para tratar diabetes mellitus (diabetes de açúcar). As biguanidas foram desenvolvidas a partir da guanidina extraída de uma planta conhecida como arruda de cabra. Foi usado para tratar diabetes na Europa medieval. A fenformina foi o primeiro agente utilizado clinicamente no grupo, mas foi retirada devido à alta incidência de acidose láctica.Metforminano entanto, é muito mais seguro e é a única biguanida usada comercialmente para o tratamento do diabetes. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes orais, comosulfonilureiamedicamentos (glimepirida, gliburida, glipizida).

Ações da Metformina

Metformina atua diminuindo a produção de glicose no fígado e aumentando a captação de glicose no sangue, aumentando a ação da insulina no músculo e na gordura. Não tem efeito na liberação de insulina do pâncreas e portanto não causa hipoglicemia.

A metformina também reduz a absorção de glicose no intestino emaiotambém reduzem os níveis de glucagon.  A eficácia da metformina na redução do açúcar no sangue é comparável à das sulfonilureias. Também reduz o risco de doenças vasculares associadas ao diabetes mellitus. A metformina também pode reduzir o plasmatriglicerídeose pode prevenir o ganho de peso.

Usos da Metformina

Metforminaé usado principalmente para o tratamento de diabetes tipo 2. Pode ser usado para a prevenção do diabetes tipo 2 em pessoas de alto risco (obesas com histórico familiar de diabetes tipo 2 ou tolerância diminuída à glicose).

Metforminatambém é frequentemente usado na resistência à insulina associada a problemas de fertilidade. Enquanto a ação demetforminaàs vezes também se destina a problemas de peso, só deve ser prescrito e usado sob a supervisão de um profissional médico.

MetforminaNÃO é um medicamento para perder peso. É um agente anti-hiperglicêmico ou antidiabético.

Efeitos colaterais da metformina

Distúrbios gastrointestinais (desconforto abdominal, diarreia, perda de apetite, sabor metálico) são efeitos colaterais comumente observados demetformina.Metforminararamente pode levar à acidose láctica, um efeito adverso pelo qual seu antecessor, a fenformina, foi retirado.

Contra-indicações da Metformina

Doença renal e hepática significativas, história prévia de acidose láctica, alcoolismo crónico, insuficiência cardíaca e doenças pulmonares crónicas que predispõem ao baixo nível de oxigénio (hipóxia) são contra-indicações parametforminaterapia.Metforminadeve ser descontinuado após infarto do miocárdio (IM) ou septicemia.

O que são tiazolidinedionas?

Tiazolidinedionassão medicamentos usados ​​no tratamento e controle do diabetes tipo 2 e da resistência à insulina. Três dos medicamentos deste grupo são a pioglitazona, a trovaglitazona (retirada do mercado devido à hepatotoxicidade) e a rosiglitazona (está em processo de retirada).

Ações das Tiazolidinedionas

Tiazolidinedionasregulam certos genes envolvidos no metabolismo da glicose e dos lipídios, ligando-se a um receptor denominado receptor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPAR-gama). No tecido adiposo a droga promove a captação de glicose e sua utilização.

Otiazolidinedionassão medicamentos anti-hiperglicêmicos que não aumentam a secreção de insulina, mas requerem que a insulina tenha efeito na redução dos níveis de glicose. Aumenta a sensibilidade à insulina nas células do fígado e dos músculos e reduz a produção de glicose do fígado. Não causa hipoglicemia (níveis baixos de açúcar no sangue) e seu efeito no controle da glicose é semelhante aosulfonilureiaoumetformina.

Tiazolidinedionastambém melhora o perfil lipídico e por isso é utilizado em casos de diabetes tipo 2 com hipercolesterolemia. Aumenta o colesterol HDL, mas seu efeito sobre os triglicerídeos e o colesterol LDL é variável. A pioglitazona reduz os triglicerídeos de forma mais significativa do que a rosiglitazona e demonstrou reduzir eventos cardiovasculares importantes, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.

Side Effects of Thiazolidinediones

Os efeitos colaterais mais comuns detiazolidinedionasincluir

• fluid retention (edema)
• weight gain
• anemia

Rosiglitazone has been shown to increase major cardiovascular events and is now being withdrawn from the market in several countries.

Contraindications of Thiazolidinediones

Thiazolidinedionesare contraindicated in pregnancy, significant liver disease and cardiac failure. Patient using nitrates and other medication for heart disease may not be able to usethiazolidinediones. Close monitoring of the liver function in patients usingthiazolidinedionesis recommended.

What are alpha-glucosidase inhibitors?

Alpha-glucosidase inhibitorsare drugs that inhibit the group of digestives enzymes that are involved in carbohydrate digestion. These drugs are also commonly referred to asstarch blockersorcarb blockersand include drugs likeacarboseandmiglitol.

Actions of Alpha-Glucosidase Inhibitors

Alpha-glucosidaseenzymes include sucrase, maltase, glycoamylase, isomaltase and dextranase. When these enzymes act on carbohydrates in the gut, it breaks it down into simple sugars. This can then be absorbed by the intestine and enter the blood stream where it elevates the blood glucose levels unless insulin is able to act.

In type 2 diabetes (sugar diabetes), the action of insulin is not as effective meaning that the blood glucose levels stay elevated. By usingalpha-glucosidase inhibitors, a absorção de carboidratos é evitada. Isto essencialmente leva a uma redução na elevação pós-refeição dos níveis de glicose no sangue.

Indicações para Inibidores da Alfa-Glucosidase

Esses medicamentos são indicados para diabéticos tipo 2 onde o manejo conservador (dieta + exercício) não está sendo realizado.Inibidores da alfaglicosidasesó deve ser usado quando prescrito por um médico e não é aconselhável seu uso para perda de peso em não diabéticos. Os diabéticos que relatam um aumento pós-prandial (após uma refeição) nos níveis de glicose podem responder bem aoinibidores da alfa-glicosidasemas isso não deve prejudicar um plano alimentar saudável e uma dieta com baixo IG (índice glicêmico).

Efeitos colaterais dos inibidores da alfa-glicosidase

Os efeitos colaterais do usoinibidores da alfa-glicosidaseincluem flatulência, diarréia e distensão abdominal podem resultar de carboidratos não digeridos. A flora intestinal (bactérias intestinais) pode então consumir esses nutrientes não absorvidos, provocando assim uma série de sintomas gastrointestinais. Esses efeitos colaterais são mais proeminentes no início da terapia.

Inibidores da alfaglicosidasenão causa hipoglicemia porque não afeta a secreção de insulina. No entanto, se usado em conjunto com secretagogos de insulina comosulfonilureiaoumetformina, então a hipoglicemia é uma possibilidade. No caso de um ataque hipoglicêmico, os pacientes que tomam esses inibidores da alfa-glicosidase não devem receber sacarose (açúcar) por via oral, pois sua digestão e absorção serão prejudicadas. Sublingual administration of glucose may be a more effective option.

Contraindications of Alpha-glucosidase inhibitors

Inibidores da alfaglicosidaseshould be avoided or used with caution in patients with the following conditions :

O que são miméticos da amilina?

Amilinais a hormone that is secreted from the beta cells of the pancreas and aids with glucose control. It slows gastric emptying and reduces the secretion of gastrointestinal juices that contain the digestive enzymes. This decreases digestion and thereby minimizes a rise in blood glucose levels. It also inhibits glucagon secretion so that the glucose release from the liver glycogen is slowed.Amilinaultimately enhances the effects of insulin and also reduces the need for higher levels of insulin.

Miméticos da amilinasão agentes que imitam os efeitos deamilinaand contributes to glucose control after eating (post-prandial).Pramlintidaé o único medicamento aprovado neste grupo atualmente e está aprovado para uso em pacientes diabéticos tipo 1 e tipo 2 em uso de insulina. É administrado por via subcutânea imediatamente antes das refeições.

Ações da Pramlintida

Curtiramilina,pramlintidapode modular o esvaziamento gástrico e prevenir o aumento pós-prandial dos níveis de glucagon no sangue. Também pode reduzir o apetite e potencialmente resultar na perda de peso. É um anti-hiperglicêmico e não causa hipoglicemia por si só.

Efeitos colaterais da pramlintida

Pramlintidapode causar hipoglicemia grave, pois é usado em pacientes que tomam insulina. Alguns dos efeitos colaterais comuns incluem:

• náusea
• vômito
• anorexia
• dor abdominal
• dor de cabeça
• fadiga

Uma alergia conhecida apramlintidae o desconhecimento da hipoglicemia são contraindicações para seu uso.