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O que são anti-histamínicos?
Os anti-histamínicos são aqueles medicamentos que bloqueiam os receptores de histamina H1 e não os outros receptores de histamina como H2, H3 e H4. Também é conhecido como bloqueador do receptor H1. Esses medicamentos atuam bloqueando as respostas induzidas pela histamina nas reações alérgicas. É o medicamento para alergia mais utilizado para a maioria das doenças alérgicas comuns.
Vários bloqueadores H1 estão atualmente disponíveis, muitos dos quais são medicamentos vendidos sem receita médica. Os anti-histamínicos são geralmente divididos em medicamentos de primeira e segunda geração. Um forte efeito sedativo dos anti-histamínicos mais antigos de primeira geração é uma das características mais distintivas entre os dois grupos.
Anti-histamínicos de primeira geração
Os anti-histamínicos de primeira geração são o grupo mais antigo de anti-histamínicos e são frequentemente usados como “ajudantes para dormir” devido às suas fortes ações sedativas. Embora o efeito sedativo dos anti-histamínicos às vezes seja desejado, como em um paciente com rinite alérgica que tem dificuldade para dormir, geralmente o uso desses medicamentos deve ser limitado em uma pessoa que dirige ou opera máquinas pesadas.
Alguns dos anti-histamínicos de primeira geração também bloqueiam outros receptores, como os receptores colinérgicos (muscarínicos) e os receptores alfa-adrenérgicos. O efeito anticolinérgico também auxilia nas secreções nasais e brônquicas, na prevenção de náuseas e vômitos (incluindo enjôo e vômitos associados à gravidez), distúrbios vestibulares e no tratamento de distúrbios motores induzidos por medicamentos.
Doxepin é um anti-histamínico com ações antidepressivas adicionais. A maioria dos anti-histamínicos de primeira geração exercem suas ações por cerca de 6 horas, mas alguns, como a clorfeniramina, podem agir por cerca de 24 horas.
Os anti-histamínicos de primeira geração incluem:
Alguns dos anti-histamínicos de primeira geração (como prometazina, dimenidrinato, difenidramina) disponíveis para uso parenteral podem ser usados por via intravenosa em indicações de emergência.
Anti-histamínicos de segunda geração
Os anti-histamínicos mais recentes são chamados de anti-histamínicos de segunda geração. Esses medicamentos têm efeitos sedativos significativamente menores em comparação com os anti-histamínicos da geração anterior. A distribuição limitada dessas drogas no cérebro devido à baixa solubilidade lipídica é uma das principais razões para seus reduzidos efeitos sedativos. Muitos médicos preferem o anti-histamínico não sedativo de segunda geração para uso ambulatorial.
A maioria dos anti-histamínicos de segunda geração é administrada uma vez ao dia, pois tem ação de longa duração, mas é relativamente mais cara que os medicamentos de primeira geração.
Os anti-histamínicos de segunda geração disponíveis para uso oral incluem:
- cetrizina
- levocetrizina
- loratadina
- desloratadina
- acrivastina
- ebastina
- mizolastina
- fexofenadina
Azelastina (spray nasal e colírio) e levocabastina (colírio) estão disponíveis apenas para uso tópico.
Ações dos Anti-histamínicos
Todosanti-histamínicosbloqueiam competitivamente os receptores H1 da histamina e esta ação é a principal responsável pelos benefícios dos anti-histamínicos no tratamento de alergias. Nas doenças alérgicas, o bloqueio do receptor H1 é fundamental no controle dos sintomas induzidos pela histamina, como coceira, inchaço e vermelhidão.
Além disso, os anti-histamínicos de primeira geração também têm efeitos anticolinérgicos que podem ser benéficos para outros sintomas, como secreções brônquicas e nasais, mesmo que não sejam devidos a uma reação alérgica. Os anti-histamínicos de segunda geração, como a cetrizina, inibem a liberação de histamina dos mastócitos por um mecanismo desconhecido e podem contribuir para os efeitos benéficos no tratamento de doenças alérgicas.
Usos de Anti-histamínicos (Indicações)
Reações alérgicas
Os anti-histamínicos têm sido considerados agentes altamente valorizados para prevenção ou tratamento de uma ampla variedade de distúrbios alérgicos. Os anti-histamínicos são mais úteis em tipos agudos de alergias que apresentam sintomas de rinite, urticária e conjuntivite, nos quais a histamina é considerada o principal mediador imunológico envolvido.
Os anti-histamínicos de segunda geração não sedativos são medicamentos preferidos na febre do feno, mas medicamentos como a clorfeniramina podem ser usados. Alguns pacientes preferem anti-histamínicos levemente sedativos para ter um sono tranquilo enquanto sofrem de doenças alérgicas com sintomas de espirros, rinite, conjuntivite ou coceira na pele, nariz ou garganta. Às vezes, essas ações sedativas ajudam a aliviar os sintomas, como a sensação de coceira na urticária crônica ou na dermatite atópica.
Os anti-histamínicos têm uso limitado apenas no tratamento do angioedema já desenvolvido, mas podem ser úteis na prevenção do angioedema se tratados antes da exposição ao alérgeno. No angioedema potencialmente fatal, a adrenalina é a droga de escolha e os anti-histamínicos intravenosos têm apenas um papel adjuvante.
Tratamento deanafilaxiaé principalmente com adrenalina e os anti-histamínicos podem desempenhar um papel adjuvante. O pré-tratamento com anti-histamínicos pode prevenir ou minimizar reações anafiláticas, mas após o início da anafilaxia, os anti-histamínicos só podem ser úteis no controle da coceira ou da urticária. Os anti-histamínicos têm um papel mínimo na asma alérgica, na qual estão envolvidos vários mediadores imunológicos além da histamina.
Picadas de insetos, alergia alimentar e alergia a medicamentos caracterizadas por coceira, urticária e angioedema se beneficiam dos anti-histamínicos. O pré-tratamento com anti-histamínicos previne em grande medida essas respostas alérgicas.
Enjôo e vertigem
As ações anticolinérgicas dos bloqueadores H1 de primeira geração fazem deles um dos agentes mais importantes disponíveis para a prevenção do enjôo. Os medicamentos anti-histamínicos úteis no enjoo são a prometazina, o dimenidrinato, a difenidramina, a ciclizina e a meclizina, tendo os dois últimos um efeito sedativo mais suave. A eficácia dos bloqueadores H1 na prevenção do enjôo aumenta quando combinados com efedrina. O tratamento com anti-histamínicos após o início do enjôo raramente é útil.
O dimenidrinato e a meclizina também são úteis na vertigem e em outros distúrbios vestibulares, como a doença de Meniere.
Náuseas e Vômitos
A doxilamina em combinação com piridoxina estava disponível nos Estados Unidos para enjôos matinais (náuseas e vômitos associados à gravidez), mas foi retirada dos mercados devido a uma controvérsia sobre possíveis anormalidades no feto. Hidroxizina, ciclizina e prometazina são outros anti-histamínicos que têm sido utilizados no vômito induzido pela gravidez (vômito durante a gravidez).
A prometazina também pode ser útil em náuseas e vômitos pós-operatórios ou induzidos por quimioterapia, mas é menos preferida agora devido à disponibilidade de medicamentos melhores.
Ajuda para dormir
Os anti-histamínicos estão disponíveis sem receita e têm fortes ações sedativas. Isto levou ao uso de alguns dos anti-histamínicos de primeira geração como soníferos. A difenidramina também está presente em alguns dos remédios exclusivos para insônia disponíveis sem receita. Os anti-histamínicos sedativos também podem ser usados como ansiolíticos leves (medicamentos ansiolíticos).
Resfriado e gripe comuns
Os anti-histamínicos são medicamentos populares usados no resfriado comum e na gripe, apesar de poderem fazer mais mal do que bem. A secreção nasal no resfriado comum pode ser aliviada pelo efeito ressecante devido às ações anticolinérgicas dos anti-histamínicos mais antigos. A secagem excessiva das secreções nasais no resfriado comum pode resultar na estagnação das secreções e subsequente infecção bacteriana.
Efeitos colaterais dos anti-histamínicos
O efeito indesejável mais importante dos anti-histamínicos é a sedação, embora alguns pacientes possam considerá-lo um efeito desejável e fazer uso do medicamento como auxílio para dormir. O efeito sedativo dos anti-histamínicos vicia o álcool ou outros depressores do SNC (sistema nervoso central) e pode levar à perigosa depressão do cérebro. Por razões de segurança, os anti-histamínicos sedativos são contra-indicados durante a condução ou operação de máquinas.
Os efeitos anticolinérgicos (como boca seca, visão turva, retenção urinária) são outros efeitos colaterais comuns observados com anti-histamínicos. Os efeitos colaterais relacionados podem incluir tontura, incoordenação, fadiga e visão dupla (diplopia). Ocasionalmente, em crianças, os anti-histamínicos podem resultar na estimulação do SNC, resultando em insônia, excitação, euforia e convulsões. Os efeitos sedativos e anticolinérgicos são observados principalmente com os anti-histamínicos de primeira geração.
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Os efeitos adversos relacionados ao trato digestivo são responsáveis por outros efeitos colaterais comuns. Isto inclui náuseas, vómitos, perda de apetite, prisão de ventre ou diarreia e desconforto abdominal.
Os próprios anti-histamínicos podem ocasionalmente causar alergia a medicamentos e são observados com mais frequência com agentes tópicos. A alergia medicamentosa pode ocorrer na forma de dermatite de contato ou fotossensibilidade. Muito raramente, os anti-histamínicos podem resultar na redução dos glóbulos brancos (leucopenia ou agranulocitose). Descobriu-se que alguns dos anti-histamínicos (como azelastina, hidroxizina) produzem efeitos teratogênicos em animais e, portanto, seu uso em mulheres grávidas não é recomendado. Bebês de mães que amamentam que tomam anti-histamínicos podem apresentar sonolência ou irritabilidade.
Pacientes sem depressão coexistente podem apresentar intolerância à doxepina. Anti-histamínicos como astemizol e terfenadina foram associados a arritmias cardíacas, o que levou à sua retirada nos Estados Unidos. Foi observado aumento do potencial arrítmico cardíaco com esses medicamentos quando combinados com medicamentos antifúngicos como o cetoconazol e antibióticos como a eritromicina.
