Você pode usar naltrexona para controle da dor?

A naltrexona é aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) para tratar transtorno por uso de álcool (AUD) e transtorno por uso de opióides (OUD). Está disponível na forma de comprimido administrado por via oral e suspensão injetável de ação prolongada.

A naltrexona é um medicamento não opioide e é classificada como antagonista dos opioides. Esta classe de medicamentos atua bloqueando os efeitos dos opioides.

Devido ao seu mecanismo de ação (a forma como um medicamento funciona farmacologicamente), os antagonistas dos opioides podem ajudar a controlar a dor crônica e são menos propensos a levar à dependência, abuso ou dependência de opioides.

Estudos preliminares sugerem que a naltrexona pode trazer benefícios para condições de dor crônica (dor que dura mais de três meses).

Este artigo explica a eficácia da naltrexona no tratamento de vários tipos de dor, como enxaquecas, fibromialgia e neuropatia.

Além disso, este artigo discutirá os potenciais efeitos colaterais da naltrexona, seus requisitos de dosagem, usos alternativos e muito mais.

Visão geral dos antagonistas opioides

Os antagonistas opioides são uma classe de medicamentos que atuam bloqueando os receptores opioides no sistema nervoso central (SNC) do corpo.

A nível químico, os antagonistas dos opiáceos bloqueiam os efeitos dos opiáceos ao nível do receptor e ajudam a regular o sistema opiáceo, ligando-se aos opiáceos sem os activar.

Isso evita que os opioides afetem seu corpo.

Abuso de opioides

Os opioides estão legalmente disponíveis apenas mediante receita médica, mas muitas vezes são desviados, abusados ​​e usados ​​ilegalmente sem receita médica.

Os opioides são altamente viciantes, principalmente quando usados ​​por longos períodos.

Os opioides comumente abusados ​​incluem:

• Codeína
• Fentanil
• Hidrocodona
• Oxicodona

Antagonistas de opiáceos comumente prescritos

Os antagonistas opiáceos comumente prescritos, além da naltrexona, incluem:

• Narcan (naloxona)
• Nalmefene (nenhum formulário de marca disponível)
• Relistor (metilnaltrexona)

Compreendendo Narcan

Os dois medicamentos antagonistas de opiáceos mais comumente prescritos são naltrexona e Narcan.

A naltrexona e o Narcan, entretanto, são usados ​​em diferentes ambientes e finalidades.

Mais notavelmente, o Narcan foi aprovado pela FDA para tratar overdose de opióides e reverter a depressão respiratória relacionada aos opióides.

É frequentemente usado em emergências e está disponível mediante receita médica e sem receita (OTC).

No entanto, o Narcan, por si só, não é utilizado para o tratamento da dor.

Nalmefeno vs. Relistor

Assim como a naloxona, o nalmefeno é aprovado pela FDA para tratar overdose de opióides.

O Relistor, por outro lado, foi aprovado pela FDA para tratar a constipação induzida por opióides.

Além disso, o Relistor pode ser usado off-label (usando um medicamento para uma finalidade para a qual não foi aprovado pela FDA) em combinação com Suboxone (buprenorfina) para essa finalidade naqueles que são dependentes de opióides e vivem com dor crônica.

Usos aprovados pela FDA

Os antagonistas opioides são aprovados pela FDA para os seguintes usos:

• Suspeita de overdose de opioides
• Transtornos por uso de opioides e álcool, como dependência de drogas ilícitas contendo derivados de opioides
• Constipação induzida por opioides

O que é naltrexona?

A naltrexona, um antagonista opioide, é aprovada pela FDA para tratamento de manutenção de álcool e OUDs em adultos.

Atualmente não há indicações aprovadas pela FDA para o uso de naltrexona na população pediátrica.

Também é prescrito como parte de um plano de tratamento para AUD e atua reduzindo o desejo por álcool e os efeitos prazerosos.

Além disso, a naltrexona é utilizada para prevenir recaídas naqueles que estão a recuperar da dependência de opiáceos, bloqueando os efeitos dos opiáceos ao nível do receptor.

A naltrexona é uma opção de tratamento promissora porque não é um opioide e não representa risco de dependência.

Formas de Administração

A naltrexona é um medicamento sujeito a receita médica e é administrada como um comprimido oral (disponível apenas na forma genérica) ou uma injeção de liberação prolongada (ER) (administrada como marca Vivitrol) que é administrada uma vez por semana.

Use em outros produtos

A naltrexona está disponível em combinação com Contrave (bupropiona) para perda de peso.

Usos fora do rótulo

A naltrexona não é aprovada pela FDA para o tratamento da dor, mas tem sido usada off-label para tratar a dor crônica causada por diferentes condições, como:

• Enxaquecas
• Fibromialgia 
• Esclerose múltipla (EM)
• Doença inflamatória intestinal (DII)
• Neuropatia

A naltrexona tem sido usada off-label para o tratamento da dor em crianças, mas são necessárias pesquisas adicionais para determinar a segurança nesta população.

Como funciona?

A naltrexona atua bloqueando os efeitos dos opioides produzidos no corpo e introduzidos no corpo.

No entanto, existem algumas diferenças no modo como a naltrexona funciona em comparação com outros antagonistas opióides.

Notavelmente, a naltrexona tem uma duração de ação mais longa, permitindo que seja usada em tratamentos de longo prazo.

Sua meia-vida (o tempo que leva para a quantidade do ingrediente ativo de um medicamento no corpo ser reduzida pela metade) também o torna adequado para formulações de RE.

Naltrexona para tratamento da dor

Durante 2021, estima-se que 20,9% dos adultos americanos (51,6 milhões de pessoas) sofreram de dor crónica.

Em comparação, 6,9% (17,1 milhões de adultos americanos) experimentaram dor crónica de alto impacto.

O controle da dor pode ser desafiador, mas os medicamentos podem ajudar.

A seguir são examinados estudos que revisaram a eficácia (efetividade) da naltrexona no controle da dor.

Eficácia da naltrexona em dose baixa

Dados de ensaios clínicos indicam que doses baixas de naltrexona estão associadas ao alívio da dor em algumas condições autoimunes, inflamatórias e dolorosas.

A extensão do alívio da dor varia e não foi generalizada. Os dados são limitados e os resultados variam entre os indivíduos.

Um estudo recente, no entanto, revisou os prontuários médicos de pessoas que receberam atendimento em uma clínica de dor e que receberam prescrição de naltrexona em baixas doses.

O estudo concluiu que doses baixas de naltrexona foram associadas ao alívio da dor em algumas condições autoimunes, inflamatórias e dolorosas.

Neuropatia foi o diagnóstico relacionado à dor mais comum, com melhora da dor. Aqueles com dor relacionada à fibromialgia experimentaram uma ligeira melhora na dor, com melhorias notáveis ​​nos sintomas gerais e na qualidade de vida.

O estudo também descobriu que os sintomas podem levar várias semanas para melhorar após o início da terapia. Os níveis de melhora da dor foram variáveis ​​e diferiram com base no diagnóstico relacionado à dor.

Os dados que avaliam o uso de naltrexona em baixas doses para fibromialgia são conflitantes.

Alguns estudos demonstram melhora na dor, mas são necessárias pesquisas adicionais.

Dose baixa vs. naltrexona em dose alta

O mecanismo da naltrexona difere com base na quantidade da droga no corpo. As doses de naltrexona podem ter diferentes impactos no corpo.

Concentrações mais altas de naltrexona ajudam no vício em drogas e álcool.

Baixas concentrações ajudam a reduzir a inflamação, tornando doses mais baixas ideais para o controle da dor.

Em doses baixas, a naltrexona bloqueia os receptores opioides e promove o alívio da dor.

Estudos que avaliam a naltrexona para o tratamento da dor analisam-na especificamente em doses baixas. Não há estudos avaliando altas doses de naltrexona para o controle da dor.

A diferença crítica entre naltrexona em dose baixa e em dose alta no que se refere ao tratamento da dor é a variação no mecanismo dependente da dose do medicamento.

A dosagem de naltrexona utilizada para tratar o abuso de substâncias é maior do que a dose utilizada para o tratamento da dor.

Naltrexona em baixa dose para câncer

Embora os dados sejam limitados, a pesquisa é promissora para naltrexona em baixas doses usada no tratamento dos seguintes tipos de câncer:

• Bexiga
• Seios
• Fígado
• Pulmão
• Gânglios linfáticos
• Cólon
• Certo

Em estudos em animais, a naltrexona em doses baixas demonstra um potencial efeito antitumoral.

São necessárias pesquisas adicionais para explorar ainda mais a eficácia da naltrexona no tratamento do câncer e da dor relacionada ao câncer.

Diretrizes de dosagem

As diretrizes padrão de dosagem oral de naltrexona incluem o seguinte:

AUD:

• Adultos: 50 miligramas (mg) diariamente

Dependência de narcóticos:

• Adultos: 25 mg (meio comprimido) na primeira dose e mais 25 mg uma hora depois. A partir daí, a dose é de 350 mg semanais.

A partir de então, seu médico poderá solicitar que você divida a dose semanal e tome-a de acordo com um dos seguintes horários:

• 50 mg (um comprimido) ao dia; ou 50 mg ao dia durante a semana e 100 mg (dois comprimidos) no sábado; ou 100 mg em dias alternados; ou 150 mg a cada três dias

Efeitos colaterais e precauções

Como todos os medicamentos, a naltrexona apresenta potencial para efeitos colaterais.

No entanto, a naltrexona em dose baixa (a dosagem dada para a maioria das condições tratadas) é normalmente bem tolerada.

O seguinte descreve os efeitos colaterais graves comuns versus raros da naltrexona.

Efeitos colaterais comuns

Os efeitos colaterais comuns incluem sonhos vívidos, distúrbios do sono, náusea, diminuição do apetite, tontura e dor de cabeça.

Dor, coceira ou inchaço no local da injeção podem ocorrer com a formulação injetável.

Efeitos colaterais graves

Os efeitos colaterais graves podem incluir confusão, alucinações e visão turva.

As seguintes condições pré-existentes podem desqualificar alguém para tomar naltrexona:

• Overdose ou abuso prévio de opioides
• Uso ou dependência de opioides
• Disfunção hepática, como hepatite (inflamação do fígado)
• Insuficiência renal

A naltrexona pode causar danos ao fígado quando tomada em grandes doses. No entanto, não é provável que a naltrexona cause danos ao fígado quando tomada nas doses recomendadas.

Seu médico pode discutir seu risco e determinar se a naltrexona é uma opção de tratamento apropriada.

Diretrizes para Consumo Seguro

Você não deve usar outros opioides ou álcool enquanto estiver tomando naltrexona. No entanto, não existem diretrizes específicas sobre por quanto tempo você pode tomar naltrexona com segurança.

No entanto, estudos mostram que pode levar até três meses para ocorrer uma melhora inicial dos sintomas. A duração do tratamento pode variar de acordo com o plano de tratamento.

A naltrexona não deve ser usada em mulheres grávidas ou amamentando, a menos que seja instruído de outra forma por um profissional de saúde. Não está aprovado para uso em crianças.

É essencial monitorar o aparecimento ou agravamento de depressão e pensamentos suicidas enquanto estiver tomando este medicamento.

Potencial de interação

Exemplos de medicamentos específicos que não devem ser tomados junto com a naltrexona incluem:

• Medicamentos opioides (como hidrocodona, oxicodona, morfina ou medicamentos contendo tramadol)
• Substratos do citocromo P450 (CYP450), como Jantoven (varfarina), buspirona ou Viagra (sildenafil)

Gerenciando condições autoimunes

Ser capaz de reconhecer sinais e sintomas de doenças autoimunes é parte integrante do tratamento da dor crônica.

Condições autoimunes, como esclerose múltipla ou artrite, são frequentemente acompanhadas de dor crônica causada por inflamação.

Os sintomas que podem indicar uma condição autoimune subjacente incluem fadiga, febre, dor ou inchaço nas articulações e erupções cutâneas.

Os sintomas específicos da esclerose múltipla podem incluir problemas de visão, fraqueza muscular, dormência ou formigamento nas extremidades, dificuldade de equilíbrio e tontura.

Existem vários tipos diferentes de artrite e os sintomas podem variar. Uma característica importante da artrite é dor, inchaço ou rigidez nas articulações.

A naltrexona pode ser capaz de controlar sintomas relacionados a doenças autoimunes, como dor, mas não pode curar essas condições.

Seu médico pode fazer testes adicionais para descartar doenças autoimunes.