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Os inibidores da aromatase são uma classe de medicamentos que interrompem a produção de estrogênio em mulheres na pós-menopausa e são usados principalmente no tratamento do câncer de mama com receptor hormonal positivo.
Mais sobre a aromatase inibidora e seu uso clínico mais comum são discutidos abaixo.
O que são inibidores da aromatase?
Inibidores da aromatase (IAs), usados emterapia hormonalou terapia endócrina, são usados no tratamentocâncer de mamaemmulheres na pós-menopausae ginecomastia em homens.(1, 2)Os inibidores da aromatase reduzem os níveis de estrogênio, restringindo uma enzima no tecido adiposo (aromatase) de transformar outros hormônios em estrogênio.
Os inibidores da aromatase não impedem os ovários de produzir estrogênio, mas simplesmente reduzem os níveis de estrogênio em mulheres cujos ovários não produzem estrogênio (especialmente em casos demulheres na menopausa).
Anastrozol (Arimidex), Exemestano (Aromasin) e Letrozol (Femara) são os inibidores da aromatase que demonstraram em estudos reduzir o risco de menor câncer de mama. Esses medicamentos geralmente são tomados durante cinco anos, uma vez ao dia, para reduzir o risco de câncer de mama.
Mecanismo de ação do inibidor de aromatase
Os inibidores da aromatase atuam inibindo a ação da enzima aromatase, que converte os hormônios andrógenos em estrogênios por aromatização. As células do câncer de mama são alimentadas por estrogênio. Assim, a diminuição da produção de estrogênio suprime a recorrência dos tecidos do tumor mamário.
Os ovários nas mulheres na pré-menopausa são a principal fonte de estrogênio, enquanto no caso das mulheres na pós-menopausa, a maior parte do estrogênio em seus corpos é produzida em tecidos periféricos (fora do SNC) e também em alguns locais do SNC em múltiplas regiões do cérebro.
Quais são os usos clínicos mais comuns dos inibidores da aromatase?
Câncer de mama
Nas mulheres na pré-menopausa, a maior parte do estrogênio é produzida nos ovários. No entanto, em mulheres na pós-menopausa, o estrogênio é produzido principalmente nos tecidos periféricos do corpo. Como certos cancros da mama respondem ao estrogénio, a redução da produção de estrogénio no local do cancro (isto é, o tecido adiposo da mama) com inibidores da aromatase provou ser um tratamento eficaz para o cancro da mama sensível a hormonas na maioria das mulheres pós-menopáusicas.(3)
Os cânceres de mama em mulheres na pré-menopausa geralmente não são tratados com inibidores da aromatase, porque antesmenopausa, a redução do hormônio estrogênio ativa o eixo hipotálamo e hipofisário para aumentar a secreção de gonadotrofina, o que pode, em última instância, estimular o ovário a aumentar a produção de andrógenos.
Em grandes estudos, foi demonstrado que os medicamentos exemestano e anastrozol reduzem o risco de câncer de mama em mulheres na pós-menopausa que apresentam risco aumentado. Embora alguns grupos de especialistas incluam estes medicamentos como opções para reduzir o risco de cancro da mama em mulheres pós-menopáusicas, eles não estão a ser aprovados pela FDA para reduzir o risco de cancro da mama.
Ovulação
O inibidor da aromatase Letrozol foi proposto para estimulação ovariana para tratar a infertilidade feminina inexplicável. O Instituto Nacional de Saúde e Desenvolvimento Infantil financiou um estudo multicêntrico que mencionou que a estimulação ovariana usando o inibidor da aromatase letrozol poderia resultar em uma frequência significativamente menor de gestação múltipla (ou seja, gêmeos ou trigêmeos).(4)
Ginecomastia
Mais um uso dos inibidores da aromatase é que ele tem sido uma abordagem de tratamento aprovada para ginecomastia em crianças e adolescentes.(5)A ginecomastia é uma condição de superdesenvolvimento dos tecidos mamários em meninos ou homens.
Efeitos colaterais dos inibidores da aromatase
Os inibidores da aromatase podem causar certos efeitos colaterais comuns, comosuores noturnos,ondas de calor, esecura vaginal. Além disso, esses medicamentos também podem resultar em lesões musculares edor nas articulações.
Às vezes, os inibidores da aromatase podem causar efeitos colaterais graves, como perda óssea ou enfraquecimento ósseo (osteoporose), ossos quebrados e problemas cardíacos. Esses medicamentos também podem aumentar o nível de colesterol. Mulheres com pré-existentesdoença cardíacanão deve usar inibidores da aromatase.
Conclusão
Inibidores da aromatase ou medicamentos que interrompem a produção de estrogênio em mulheres na pós-menopausa e são usados principalmente no tratamento do câncer de mama. Eles também são aprovados para o tratamento de ginecomastia. Esses medicamentos podem causar efeitos colaterais leves a graves, incluindo ondas de calor, secura vaginal, osteoporose e problemas cardíacos. Se você estiver tomando inibidores da aromatase e tiver efeitos colaterais devido ao medicamento, informe o seu médico imediatamente.
Referências:
- Hassett, Michael J.; Somerfield, Mark R.; Giordano, Sharon H. (2020). “Gerenciamento do câncer de mama masculino: Resumo das diretrizes da ASCO”. Prática de Oncologia JCO. 16 (8): e839–e843. faça:1200/JOP.19.00792. PMID 32091951. S2CID 211475185.
- ^“Terapia hormonal para câncer de mama em homens”.
- Howell A, Cuzick J, Baum M, Buzdar A, Dowsett M, Forbes JF, Hoctin-Boes G, Houghton J, Locker GY, Tobias JS (2005). “Resultados do ensaio ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Sozinho ou em Combinação) após a conclusão de 5 anos de tratamento adjuvante para câncer de mama”. Lanceta. 365(9453): 60–2. faça:1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID 15639680. S2CID 8350282.
- ^Shulman, DI; Francisco, GL; Palmert, MR; Eugster, EA; Comitê de Medicamentos e Terapêuticas da Lawson Wilkins Pediatric Endocrine Society (abril de 2008). “Uso de inibidores da aromatase em crianças e adolescentes com distúrbios do crescimento e desenvolvimento do adolescente”. Pediatria. 121 (4): e975–983. faça:1542/peds.2007-2081. PMID 18381525. S2CID 39852740.
- ^Diamond MP, Legro RS, Coutifaris R, et al. (2015). “Letrozol, gonadotrofina ou clomifeno para infertilidade inexplicada”. N Engl J Med. 373 (13): 1230–1240. faça:1056/NEJMoa1414827. PMC 4739644. PMID 26398071.
