Suboxone (Buprenorfina-Naloxona) pode ajudar a tratar a dor?

Principais conclusões

  • Às vezes, Suboxone pode ser usado off-label para o tratamento da dor crônica.
  • A buprenorfina no Suboxone liga-se aos receptores da dor e dura mais tempo do que os opioides tradicionais.
  • Suboxone tem um risco menor de overdose porque tem um efeito de “teto”.

Suboxone (buprenorfina e naloxona) é um medicamento de prescrição aprovado para tratar transtorno por uso de opióides. Às vezes, também é prescrito off-label para o controle da dor, como alternativa aos opioides.

A buprenorfina, um dos ingredientes ativos do Suboxone, atua como um agonista opióide parcial. Isso significa que fornece efeitos analgésicos semelhantes aos opioides como a oxicodona, sem efeitos colaterais graves, como depressão respiratória. A naloxona é adicionada à buprenorfina neste medicamento para prevenir o abuso intravenoso, uma vez que o seu efeito contra a buprenorfina aumenta quando injetada.

A dor crônica é um problema comum, afetando cerca de 28% dos adultos nos EUA.A maioria das pessoas que passa por isso visitará primeiro um prestador de cuidados de saúde primários. É por isso que os investigadores estão interessados ​​em desenvolver uma alternativa eficaz aos opiáceos que os prestadores de cuidados de saúde primários se sintam confortáveis ​​em prescrever.

Este artigo discutirá o uso off-label de buprenorfina-naloxona para dor, incluindo como funciona, administração e efeitos colaterais.

O que é Suboxone e para que é utilizado?

Suboxone ajuda a impedir o abuso de substâncias. Contém buprenorfina, um agonista opioide parcial, e naloxona, um antagonista opioide. A terapia com buprenorfina-naxolona foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) para tratar a dependência de opióides.

Suboxone pode ser prescrito “off-label” para o tratamento da dor crônica. Isso significa que, embora não seja oficialmente aprovado pela FDA para o controle da dor, descobriu-se que é útil para esse propósito, especialmente para aqueles com dependência de opióides.

A buprenorfina atua prevenindo os sintomas de abstinência quando uma pessoa para de tomar opioides.A naloxona bloqueia os efeitos dos opioides e costuma ser administrada para reverter uma overdose de opioides.

A combinação de buprenorfina e naloxona pode reverter a hiperalgesia induzida por opioides, que é um aumento da sensibilidade à dor.

Outros medicamentos contendo buprenorfina

Outros medicamentos de marca contêm buprenorfina e são usados ​​para tratar distúrbios opioides. Eles incluem:

  • Zubsolv (buprenorfina e naloxona) comprimido sublingual
  • Injeção de sublocade (buprenorfina)
  • Filme Belbuca (buprenorfina)
  • Injeção de Brixadi (buprenorfina)
  • Adesivo Butrans (buprenorfina)

Como o Suboxone funciona para a dor?

A buprenorfina, um dos ingredientes ativos do Suboxone, atua de uma forma que também pode ser útil no tratamento da dor crônica. Ele se liga aos mesmos receptores no cérebro aos quais os opioides se ligam. Esses receptores são responsáveis ​​pelo alívio da dor. Também permanece ligado a esses receptores por mais tempo, o que significa que tem um efeito prolongado.

Como a buprenorfina ativa apenas parcialmente os receptores aos quais se liga, ela é menos potente que os opioides. Finalmente, não cria fortes sentimentos de euforia, como fazem os opioides.

A naloxona, o outro ingrediente ativo do Suboxone, pode bloquear os efeitos dos opioides, como depressão respiratória, sedação e hipotensão (pressão arterial baixa). É adicionado para diminuir o potencial de abuso da buprenorfina por injeção.

Vantagens versus desvantagens do uso de Suboxone ou Buprenorfina para dor

Os benefícios da suboxona e da buprenorfina para a dor incluem:

  • Baixo risco de overdose, pois tem efeito “teto”
  • Seguro quando usado conforme as instruções
  • Ação prolongada
  • Reduz ou elimina os sintomas de abstinência de distúrbios de opioides
  • Melhora os resultados do vício em opiáceos

As desvantagens podem incluir:

  • Pode levar à intoxicação se combinado com outras substâncias ou não tomado conforme as instruções
  • Potencial de uso indevido, especialmente quando obtido ilegalmente

Administração

Suboxone é administrado na forma de comprimido normal, comprimido sublingual (dissolvido sob a língua), tira sublingual ou como filme bucal, que é dissolvido entre a gengiva e a bochecha.

Suboxone vem em várias dosagens:

  • 2 miligramas (mg) de buprenorfina com 0,5 mg de naloxona
  • 4 mg de buprenorfina com 1 mg de naloxona
  • 8 mg de buprenorfina com 2 mg de naloxona
  • 12 mg de buprenorfina com 3 mg de naloxona

Seu médico provavelmente começará com pequenas dosagens e aumentará até atingir um nível seguro para você.

Outras formas de buprenorfina incluem:

  • Correção
  • Injetável

Efeitos colaterais

A buprenorfina e o Suboxone não são tão perigosos quanto os opioides tradicionais. Ainda assim, eles podem ter efeitos colaterais negativos, incluindo os seguintes:

  • Dor nas costas
  • Visão turva
  • Constipação
  • Dificuldade com sono
  • Dormência na boca
  • Dor de cabeça
  • Dor de estômago
  • Dor na língua

Podem ocorrer efeitos colaterais mais graves, incluindo:

  • Dificuldade em respirar
  • Inchaço da boca ou língua

Esses efeitos colaterais requerem atenção médica imediata.

Problemas dentários foram relatados com formulações de buprenorfina dissolvidas na boca. Estes incluem:

  • Cárie dentária
  • Cavidades
  • Infecções orais
  • Perda de dente

Esses problemas podem ser graves e foram relatados até mesmo em pessoas sem histórico de problemas dentários.

A mistura de buprenorfina com outras drogas como os benzodiazepínicos pode ser letal.

É importante lembrar que embora a buprenorfina seja geralmente mais segura e menos potente que os opioides tradicionais, o uso indevido pode levar à dependência.

O que a pesquisa diz

A pesquisa mostra que a buprenorfina pode reduzir a dor crônica sem precipitar a abstinência de opioides ou efeitos adversos graves.

Uma revisão de 2017 descobriu que a buprenorfina em qualquer formulação era eficaz no tratamento da dor crônica. É importante ressaltar que nenhum efeito adverso grave foi relatado em nenhum dos estudos.

Uma revisão de 2014 também descobriu que a buprenorfina sublingual é eficaz no tratamento da dor crónica, embora a maioria dos estudos incluídos na revisão fossem de baixa qualidade. Além disso, os autores observaram que a buprenorfina poderia ser mais eficaz no tratamento de certos tipos de dor e ter menos efeitos colaterais perigosos. Aqueles que tomam buprenorfina também podem ter menos probabilidade de desenvolver tolerância.

Alguns pesquisadores também levantam a hipótese de que a buprenorfina pode ajudar pessoas com hiperalgesia induzida por opióides. Pessoas com essa condição apresentam extrema sensibilidade à dor causada pelo uso de opióides.A dor pode ser semelhante à dor que os opioides pretendem tratar ou diferente. Alguns investigadores pensam que esta condição pode explicar porque é que os opiáceos deixam de funcionar para algumas pessoas.

Prescrever Buprenorfina

Até certo ponto, a buprenorfina já está sendo usada para tratar a dor crônica nos Estados Unidos. Suboxone, por exemplo, às vezes é prescrito off-label para o tratamento de dores crônicas.O adesivo transdérmico de buprenorfina também está disponível nos Estados Unidos para o tratamento de dores crônicas graves. Ainda assim, não existe um acordo geral sobre se a buprenorfina deve ser utilizada para este fim.

Atualmente, os poucos estudos que examinam o efeito da buprenorfina na dor crónica são demasiado diferentes nas suas abordagens. Isso os torna difíceis de comparar.

Antes que a buprenorfina possa se tornar um tratamento padrão para a dor crônica, alguns problemas precisam ser resolvidos. Por exemplo, estudos anteriores avaliaram a dor do paciente de diferentes maneiras. Isso dificulta a análise dos dados. As escalas de avaliação da dor em estudos com buprenorfina precisam ser padronizadas. A dose e a forma como o medicamento é administrado também precisariam ser adaptadas aos diferentes tipos de dor crônica.

Os prestadores de cuidados de saúde primários podem tornar-se elegíveis para prescrever buprenorfina após completarem oito horas de formação. Ainda assim, isso não é algo que muitos prestadores de cuidados primários tenham feito.

O CDC possui diretrizes para o tratamento da dor crônica no ambiente de cuidados primários. As diretrizes recomendam opioides apenas quando os tratamentos não opioides não funcionaram. Eles também recomendam a prescrição de opioides na dose mais baixa possível. Neste contexto, a buprenorfina poderia essencialmente ser considerada uma alternativa aos opiáceos.