Opções de bloqueadores de testosterona para mulheres trans

Os bloqueadores de testosterona, também conhecidos como medicamentos antiandrogênicos, são comumente prescritos para mulheres transexuais para bloquear os efeitos da testosterona, o principal hormônio sexual responsável pelos pelos faciais e outras características masculinas características.Os medicamentos usados ​​para suprimir os níveis de testosterona são tomados junto com o estrogênio como parte da terapia hormonal de afirmação de gênero para alinhar a aparência física com a identidade.

Por que as drogas são usadas como bloqueadores de testosterona

Em pessoas designadas como homens ao nascer, o hormônio testosterona:

• É dominante a partir da puberdade
• É produzido principalmente nos testículos
• Ajuda a estimular características como pelos faciais, caixa vocal aumentada (pomo de Adão) e aumento da massa muscular e óssea

O estrogênio também é produzido em quantidades menores nos testículos. Desempenha um papel importante no desenvolvimento dos espermatozoides, bem como na capacidade de atingir uma ereção (pênis endurecido).

Muitas vezes, o primeiro passo numa transição médica de género é iniciar uma terapia hormonal de afirmação de género. Para mulheres transexuais, isto envolve não apenas o uso de estrogênio (na forma de estradiol), mas também o uso de um bloqueador de testosterona.

Isso ocorre porque a testosterona atua com muito mais força do que o estrogênio.Os efeitos da testosterona precisam ser reduzidos ao mesmo tempo que os níveis de estrogênio aumentam para atingir características como:

• Crescimento mamário
• Pele mais macia
• Mudanças na distribuição de gordura corporal
• Redução do crescimento do cabelo

Existem vários medicamentos comumente usados ​​como bloqueadores de testosterona em mulheres trans.

Aldactona (espironolactona)

Aldactone (espironolactona) é um dos antiandrógenos mais comumente usados ​​nos Estados Unidos.É um tipo de esteróide que não só funciona como bloqueador de testosterona, mas também é usado como diurético para tratar hipertensão e insuficiência cardíaca.

Aldactone bloqueia os efeitos do hormônio aldosterona (que regula os níveis de fluidos) enquanto reduz os níveis de testosterona no corpo. É este último efeito que torna Aldactone eficaz no tratamento de sintomas como acne ehirsutismo(excesso de pêlos faciais) em mulheres com síndrome dos ovários policísticos.

Como bloqueador de testosterona, Aldactone é tomado por via oral na forma de comprimido em doses entre 100 e 300 miligramas (mg) por dia.Os efeitos colaterais incluem micção frequente, pele seca e tontura. Pessoas com problemas renais podem não conseguir usar Aldactone.

Casodex (bicalutamida)

Casodex (bicalutamida) é outro medicamento oral usado como bloqueador de testosterona. Pode ser tomado diariamente, normalmente em doses de 50 mg por dia. Embora eficaz, pode apresentar risco de lesão hepática e as pessoas que usam o medicamento devem fazer testes basais de função hepática antes de iniciar a terapia.

Eulexina (Flutamida)

A flutamida é um tipo de antiandrogênio frequentemente usado para tratar o câncer de próstata sensível a hormônios. Também é eficaz na redução dos efeitos da testosterona para uso de GAHT.

A flutamida atua ligando-se a receptores nas células onde a testosterona normalmente se liga. Quando usada para terapia de afirmação de gênero, a Flutamida pode reduzir os efeitos masculinizantes da testosterona em mulheres trans.

A flutamida é administrada por via oral em doses de 250 miligramas (mg) por dia. Pessoas com doença hepática grave não devem tomar flutamida, e o uso de Casodex pode ser mais seguro nestes casos.

Propecia (finasterida)

Propecia e Proscar (finasterida) são frequentemente usados ​​para prevenir a calvície masculina. Eles pertencem a uma classe de medicamentos chamados inibidores da 5-alfa redutase, que bloqueiam a conversão da testosterona em uma forma mais bioativa de testosterona chamada diidrotestosterona (DHT).

Em mulheres transexuais, a finasterida é administrada por via oral na forma de comprimido ou cápsula. É mais comumente prescrito como uma dose diária de 5 mg.

Em indivíduos transfemininos, a finasterida é geralmente considerada uma alternativa à Aldactone porque reduz o DHT, mas não a testosterona em si. Algumas pessoas podem usá-lo sem estrogênio se buscarem uma transição parcial.

Avodart (Dutasterida)

Avodart (dutasterida) é outro medicamento inibidor da 5-alfa redutase semelhante à finasterida em seu uso em mulheres trans. Pode ser tomado a cada três dias em vez de diariamente, na dose de 0,5 mg.Os efeitos colaterais são essencialmente os mesmos da finasterida.

Avodart pode oferecer efeitos feminizantes mais dramáticos do que a finasterida. Tal como acontece com a finasterida, o Avodart é uma boa escolha para pessoas que não toleram ou usam Aldactone. Ambos também podem ser usados ​​em mulheres trans que foram submetidas à orquiectomia, mas ainda apresentam características como queda de cabelo.

Supprelin LA (Histrelina)

Supprelin LA (histrelina) é um agonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) que bloqueia a liberação de um hormônio chamado GnRH, que direciona a produção de testosterona.

Supprelin LA às vezes é usado como bloqueador da puberdade para jovens trans.Sem uma quantidade suficiente de GnRH, os níveis de testosterona nos jovens transgénero cairão, impedindo o desenvolvimento de algumas características sexuais masculinas.

Esses medicamentos também podem ser usados ​​para suprimir a produção de testosterona em adultos transgêneros, bem como no tratamento de câncer de próstata sensível a hormônios e miomas uterinos benignos.

Supprelin LA também está disponível como implante de 12 meses. O implante é um tubo estreito de 1-1/2 “que é inserido sob a pele da parte superior do braço. Os efeitos colaterais comuns incluem dor localizada, hematomas e dores de cabeça.

Opções emergentes do GAHT
Firmagon (deganerix) é outro agonista do receptor GnRH usado para tratar o câncer de próstata. Foi estudado na Suécia para seu uso no GAHT para transição transgênero. Zytiga (acetato de abiraterona) também é um medicamento considerado como tratamento para câncer de próstata, mas não foi aprovado pela Food and Drug Administration para uso GAHT.

Lupron (Leuprolida)

Lupron ou Eligard (leuprolida) é um agonista do GnRH usado para suprimir a puberdade em jovens trans. Adultos transexuais também podem usá-lo para reduzir os níveis de testosterona, para o qual é bastante eficaz.

Está disponível em doses de 22,5 mg administradas a cada três meses por injeção. Pode ser especialmente útil para pessoas que não podem tomar espironolactona e que tomam doses mais baixas de estrogênio.

E quanto ao Cyprostat?
Cyprostat ou Androcur (acetato de ciproterona) estão disponíveis como bloqueadores de testosterona para mulheres trans na Europa. Algumas pesquisas sugerem que pode ser mais eficaz na redução dos níveis de testosterona do que a espironolactona. Mesmo assim, não está aprovado para uso nos Estados Unidos.

Cirurgia de orquiectomia em vez de medicamentos

A orquiectomia, ou remoção cirúrgica dos testículos, é uma forma eficaz de reduzir a testosterona em mulheres transexuais. Ao contrário dos medicamentos antiandrogênicos, seus efeitos são permanentes.

A orquiectomia muitas vezes pode eliminar a necessidade de bloqueadores de testosterona, embora alguns indivíduos transfemininos possam precisar usar drogas como a finasterida para combater preocupações contínuas, como a queda de cabelo de padrão masculino.

Mulheres transexuais submetidas à orquiectomia também podem tomar doses mais baixas de estrogênio. Isso reduz o risco de efeitos colaterais a longo prazo, como colesterol alto, problemas cardíacos e coágulos sanguíneos.

A orquiectomia às vezes é feita como uma cirurgia de vaginoplastia para criar uma vagina e geralmente não é usada até que a pessoa esteja bem estabelecida em sua identidade de gênero. Ainda assim, pode ser uma opção inicial para pessoas que não podem tomar bloqueadores de testosterona por qualquer motivo.