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Tipos de antifúngicos
Os medicamentos antifúngicos podem ser amplamente divididos em medicamentos parasistêmicoesuperficialinfecções fúngicas. Medicamentos sistêmicos são usados para infecções mais profundas que só podem ser alcançadas por medicamentos que viajam na corrente sanguínea. Não existe um site específico direcionado, mas a distribuição é essencialmente por todo o corpo. Os medicamentos para infecções fúngicas sistêmicas (profundas) incluem:
Os medicamentos para infecções fúngicas superficiais incluem medicamentos orais e tópicos. Esses medicamentos são desenvolvidos principalmente para infecções fúngicas da pele e do tecido logo abaixo dela (subcutâneo). Os medicamentos orais apresentam-se principalmente na forma de comprimidos e cápsulas que são tomados pela boca, viajam pela corrente sanguínea e atingem a pele para combater essas infecções. As aplicações tópicas incluem cremes, pomadas, loções e géis.
- Os medicamentos orais incluem medicamentos como terbinafina e griseofulvina.
- Os medicamentos tópicos incluem nistatina, azóis tópicos, alilaminas tópicas e outros medicamentos tópicos.
Medicamentos Antifúngicos Sistêmicos
Anfotericina B
A anfotericina B é um dos medicamentos antifúngicos com mais amplo espectro de ação. Ele mata os fungos alterando a permeabilidade da membrana celular do fungo ao se ligar ao ergosterol. O ergosterol é o esterol predominante na membrana fúngica. É o medicamento mais importante para o tratamento de quase todas as infecções fúngicas potencialmente fatais. É útil em infecções sistêmicas graves causadas por fungos comoCandida albicans,Criptococo,Histoplasma,Blastomices,CoccidioideseAspergillus.
A anfotericina B é geralmente administrada por infusão intravenosa lenta. É ineficaz por via oral na maioria das infecções fúngicas, exceto nas infecções fúngicas que envolvem o trato gastrointestinal. A quantidade de medicamento que chega ao sistema nervoso central (SNC) é mínima após injeções intravenosas e esses medicamentos podem ser administrados diretamente no líquido cefalorraquidiano (por via intratecal) para tratar infecções fúngicas do SNC. Esta abordagem é menos tolerada e usada com menos frequência atualmente. Também pode ser usado topicamente como irrigação da bexiga em infecções da bexiga urinária, como injeções locais diretas em infecções fúngicas de cavidades articulares ou em infecções fúngicas oculares.
Reações adversas
A administração de anfotericina B está frequentemente associada a reações relacionadas à infusão que consistem em febre com calafrios, vômitos e hipotensão. O uso de anfotericina B é frequentemente limitado pela toxicidade renal (rim) cumulativa dependente da dose. A toxicidade renal às vezes está associada à anemia. Preparações lipossômicas de anfotericina B, que são menos tóxicas para os rins, estão atualmente disponíveis, mas são muito mais caras que as preparações regulares. A anfotericina B está sendo substituída com mais frequência por medicamentos mais novos e mais seguros como resultado de toxicidade renal proeminente.
Flucitosina
A flucitosina é um medicamento antifúngico oral com espectro de ação limitado. É ativo contra Candida e Cryptococcus. A flucitosina é convertida pelas células fúngicas em um metabólito que interfere na síntese de DNA e RNA fúngico. A maioria dos fungos desenvolve resistência à flucitosina se usada isoladamente. O medicamento é usado com menos frequência atualmente e é sempre usado em combinação com medicamentos como a anfotericina B para prevenir o desenvolvimento de resistência. A flucitosina pode atingir excelente concentração no SNC e, portanto, é útil em combinação com anfotericina B ou azóis em infecções do SNC, como meningite criptocócica ou por Candida.
Efeitos adversosOs efeitos adversos da flucitosina resultam na formação de 5-fluorouracil, que possui atividade anticancerígena. Os efeitos colaterais incluem toxicidade da medula óssea, como anemia, leucopenia e enzimas hepáticas elevadas. A toxicidade é mais pronunciada em pacientes com AIDS e com insuficiência renal.
| Imagem deTrichophyton rubrum, um tipo de fungo que causa infecções fúngicas na pele, como pé de atleta, jock coceira, micose no corpo e fungos nas mãos. |
Azóis
Os azóis representam uma classe de medicamentos antifúngicos em contínua expansão que exercem sua ação pela inibição da síntese de ergosterol na parede celular do fungo. Os azóis são atualmente os medicamentos antifúngicos mais populares. Os azóis geralmente têm um amplo espectro de ação. Pode contra dermatófitos (fungos da pele excluindo leveduras),Cândida,Criptococo,Aspergillus,HistoplasmaeBlastomicesespécies. Cetoconazol, miconazol, clotrimazol, itraconazol, fluconazol, voriconazol e posaconazol são alguns dos azóis importantes em uso clínico. Alguns dos azóis mais recentes também são úteis em infecções fúngicas potencialmente fatais e estão substituindo lentamente a anfotericina B.
Itraconazol, fluconazol, voriconazol e posaconazol são usados apenas sistemicamente, enquanto outros azóis são usados principalmente apenas topicamente. Os azóis são geralmente conhecidos por causar insuficiência hepática leve e interações medicamentosas.
- Cetoconazolpode inibir a síntese de esteróides no corpo, ao contrário de outros azóis, e está associado a uma incidência consideravelmente maior de efeitos colaterais do que outros azóis, quando tomados sistemicamente. O uso de cetoconazol atualmente está confinado principalmente a indicações tópicas.
- Itraconazolé frequentemente o tratamento preferido em micose (infecções por dermatófitos como tinea pedis), candidíase mucocutânea e em infecções graves causadas por histoplasma, blastomyces e esporotrix. Também é útil na neutropenia febril que não responde a medicamentos antibacterianos. O itraconazol pode causar aumento das enzimas hepáticas e causar interações medicamentosas. O itraconazol é administrado por via intravenosa ou oral com alimentos.
- Fluconazoltem excelente penetração no SNC em comparação com o itraconazol e é útil em infecções fúngicas do SNC, como meningite criptocócica e coccidioide. Outros usos do fluconazol incluem candidíase mucocutânea e infecções por micose. O fluconazol também é útil na prevenção contra infecções fúngicas em indivíduos de alto risco, como pacientes com CD4+ AIDS extremamente baixos. O fluconazol é o mais seguro entre os azóis. Tem menos efeito tóxico no fígado e causa interações medicamentosas mínimas. Ocasionalmente pode causar queda de cabelo, boca seca e fraqueza muscular. O fluconazol está disponível para uso oral ou intravenoso.
- Voriconazolé considerada a droga de escolha na aspergilose e é ativa contra várias espécies de Candida. Os efeitos adversos do voriconazol incluem visão turva temporária e anormalidades na visão das cores durante a infusão intravenosa, erupções cutâneas, possíveis interações medicamentosas e hepatotoxicidade. O voriconazol também está disponível para uso oral e intravenoso.
- Posaconazoltem um dos espectros mais amplos entre os azóis. É útil em infecções da maioria das espécies de Candida, Mucor e Aspergillus. Também é útil na prevenção de infecções fúngicas em indivíduos gravemente imunossuprimidos. O posaconazol está disponível apenas na forma de formulação líquida oral, tomada com refeições ricas em gordura.
Equinocandinas
Caspofungina, anidulafungina e micafungina são equinocandinas atualmente disponíveis. As equinocandinas inibem uma enzima chamada 1,3-glucano sintase, que é crítica para a síntese da parede celular dos fungos. As equinocandinas atualmente em uso estão disponíveis apenas para uso intravenoso. É altamente eficaz contra Candida e Aspergillus. As equinocandinas são úteis em infecções sistêmicas por diferentes espécies de Candida e infecções invasivas por Aspergillus. As equinocandinas são mais seguras entre os agentes antifúngicos e estão associadas a toxicidade mínima, como rubor e pequenos distúrbios gastrointestinais.
Antifúngicos orais superficiais
Existem vários medicamentos antifúngicos orais para tratar infecções fúngicas superficiais. Alguns desses medicamentos, como a griseofulvina e a terbinafina, são indicados apenas para infecções superficiais. Outros medicamentos como os azóis também são usados para infecções sistêmicas (profundas). Azóis como fluconazol ou itraconazol, em particular, podem ser usados para tratar infecções superficiais por Candida ou infecções por dermatófitos com bons resultados.
| A micose do couro cabeludo é uma infecção fúngica superficial da pele do couro cabeludo. As micoses são causadas por fungos da pele conhecidos como dermatófitos. Outras infecções fúngicas comuns da cabeça causadas porMalassezia furfur(Pitiríase oval) por exemplo, que é uma levedura. |
Griseofulvina
A griseofulvina tem atividade apenas contra dermatófitos e é útil apenas em infecções por micose. É administrado por via oral e sua absorção é melhor quando ingerido com alimentos gordurosos. Os efeitos adversos da griseofulvina incluem reações alérgicas e hepatite e também pode causar interações medicamentosas com medicamentos como a varfarina. A griseofulvina é usada com menos frequência atualmente devido aos efeitos colaterais e à necessidade de terapia prolongada para resposta adequada ao tratamento. Terbinafina ou azóis (tópicos ou orais) são preferidos à griseofulvina para o tratamento da infecção por micose.
Terbinafina
A terbinafina é um derivado da alilamina disponível para uso oral em infecções dermatófitas, incluindo infecções fúngicas altamente resistentes das unhas (onicomicose). A terbinafina mata os fungos ao inibir a síntese do ergosterol. É mais eficaz que azóis ou griseofulvina na onicomicose. Os efeitos adversos são raros com a terbinafina e geralmente limitados a dores de cabeça e distúrbios gastrointestinais. Ocasionalmente pode causar hepatotoxicidade.
Medicamentos antifúngicos tópicos
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Agentes antifúngicos tópicos são geralmente usados para tratar infecções por dermatófitos, tinea versicolor e infecções por Candida (cutânea, oral e vaginal). Os agentes tópicos podem ser usados como cremes, pomadas, pessários vaginais, trociscos orais ou xampus.
Azóis tópicos
Os azóis são os antifúngicos tópicos mais utilizados. A maioria das preparações está disponível sem receita. Os azóis tópicos incluem clotrimazol, miconazol, sulconazol, oxiconazol, cetoconazol, tioconazol, etc. Clotrimazol e miconazol são os mais comumente usados entre eles. Os azóis tópicos são usados na candidíase oral, vaginal ou cutânea e na infecção por micose. O shampoo antifúngico de cetoconazol também está disponível para o tratamento de tinea versicolor e dermatite seborréica. Os azóis tópicos são bem tolerados e estão associados a efeitos colaterais insignificantes.
Nistatina
A nistatina é um medicamento antifúngico semelhante à anfotericina B. Seu uso é limitado topicamente devido à alta toxicidade associada ao uso sistêmico. A nistatina é útil apenas em infecções por Candida na pele ou nas membranas mucosas. Pode ser usado na forma de pomadas, cremes ou pessários. O uso tópico de nistatina está associado a efeitos colaterais mínimos.
Alilaminas tópicas
Alilaminas como naftifina e terbinafina estão disponíveis como cremes tópicos para tratamento de infecção por micose. Alilaminas tópicas são medicamentos alternativos eficazes para azóis contra dermatófitos.
Outros agentes tópicos
Uma ampla gama de outros medicamentos está disponível como agentes antifúngicos tópicos. Os outros medicamentos antifúngicos tópicos incluem tolnaftato, ácido benzóico, ciclopirox olamina, ácido undecilênico e halprogina. Alguns desses medicamentos, como o tolnaftato, o ácido benzóico e o ácido undecilênico, são eficazes apenas contra dermatófitos, enquanto outros são adicionalmente eficazes contra a candida.
