Inibidores da Acetilcolinesterase: Farmacologia e Toxicologia

A acetilcolinesterase ou também conhecida como anticolinesterase é uma droga sintética que evita que a acetilcolina seja decomposta pela enzima acetilcolinesterase. Ajuda a aumentar a duração e o nível de atividade do neurotransmissor acetilcolina. Esses inibidores são geralmente classificados em três categorias: reversíveis (a ação pode ser revertida), irreversíveis (a ação não pode ser revertida) e pseudo-irreversíveis (apenas uma parte pode ser revertida).

Acetilcolinesterase Tem como foco principal a transmissão de impulsos com o auxílio da rápida hidrólise dos herdados, bem como em diversos mecanismos colinérgicos nas bordas e no centro do sistema nervoso. A atividade do catalisador ou a iatrogenia por outros inibidores pode resultar no acúmulo de carga hipersil dos receptores muscarínicos e nicotínicos. É por isso que os inibidores presentes interagiriam com o catalisador considerando-os como seu alvo principal. Além disso, a medida quadrada aplicada será considerada o medicamento necessário. Esta revisão está relacionada ao resumo da matéria médica e à especialidade médica de reverter esses compostos que desativam a acetilcolinesterase. Nas situações em que os inibidores reversíveis podem ser geralmente utilizados na terapia de distúrbios degenerativos neurológicos, deve-se utilizar medicação adequada e aprovada e cuidados extras devem ser prestados de acordo com a necessidade. A farmacoterapia da demência e outros carbamatos tóxicos que estão sendo utilizados também podem ser utilizados como pesticidas, o que significa que definitivamente tem efeitos nocivos para a saúde do ser humano. Por outro lado, este mecanismo de inibição dos rios é induzido pelos compostos que são principalmente inseticidas e agentes nervosos e seus efeitos específicos são mencionados. Além disso, os inibidores irreversíveis terão implementação farmacológica.

Além disso, o tratamento médico da intoxicação pode ser causado pelo organofosforado Baran, os reativadores de compostos orgânicos são enfatizados pela atividade catalítica suprimida que administra o medicamento econômico durante o processo de envenenamento. Além disso, os pesticidas organofosforados e salinos podem ser desintoxicados no mamífero com a ajuda de uma reação catalisadora antes de atingir o alvo e prejudicar a área. As carboxilesterases serão capazes de decompor os carbamatos de forma eficaz e o método mais próspero deste processo de desintoxicação se degradar as respectivas fosfodiesterases.

Estrutura da Acetilcolinesterase e sua Função Catalítica

AChE é uma hidrolase do ácido amino-alcanóico que geralmente é observada nas articulações dos fascículos e nas sinapses cerebrais da área colinérgica. Inicialmente o papel biológico deste ácido é encerrar a transmissão do impulso nas sinapses colinérgicas com a ajuda da reação rápida de substâncias neuroquímicas eVitamina B. Isto também tem uma capacidade notável de ser de alta atividade catalítica que pode ser usada para hidrolas de serina, onde em cada molécula estariam degradando 25.000 moléculas a cada segundo. Isto poderia facilmente aproximar-se da taxa de reação que é controlada pela difusão.

Inibidores Reversíveis da Acetilcolinesterase

Os inibidores reversíveis da acetilcolinesterase desempenham um papel importante no manejo farmacológico das atividades enzimáticas. Esses inibidores são compostos inclusivos que possuem diferentes grupos funcionais (carbamato, grupo amônio quaternário ou terciário), e são utilizados no tratamento ou cura de diversas doenças como íleo pós-operatório, distensão vesical, miastenia gravis, glaucoma, DA, bem como contraveneno à dosagem extra de anticolinérgico.

Usos da acetilcolinesterase como inibidores

Esses inibidores geralmente ocorrem na natureza na forma de veneno ou veneno. Eles podem ser utilizados como arma, usando-os em sua forma de agente nervoso. Estes são altamente utilizados para fins de inseticidas. Também possui utilização médica, pois auxilia no tratamento da miastenia gravis por aumentar a transmissão de enzimas neuromusculares. Ajuda no tratamento do glaucoma, retifica síndromes como posturaltaquicardia. Também funciona como antiveneno para envenenamento anticolinérgico. Esses inibidores são utilizados para reverter os efeitos causados ​​pelo consumo de depressores musculares não despolarizantes. Também tem sido utilizado no tratamento de distúrbios neuropsiquiátricos para doenças comoDoença de Alzheimer. Desenvolve um aumento nas chances de sonhos lúcidos. Estão sendo utilizados para o tratamento de deterioração reconhecida em pacientes que sofrem deesquizofrenia. Existem alguns testes que comprovam a eficácia do tratamento de transtornos positivos e afetivos.

Alguns efeitos colaterais importantes da acetilcolinesterase

Alguns dos principais efeitos colaterais desses inibidores incluem atividade na articulação neuromuscular e resulta na contração prolongada dos músculos. Os efeitos colaterais que a neostigmina possui nas náuseas e vômitos pós-operatórios são discutíveis e não existe uma correlação clara no uso clínico, ainda assim, existe uma prova muito boa que apóia o fato de que há uma diminuição do perigo quando o fator anticolinérgico é supervisionado.

Conclusão

A droga que impede a acetilcolinesterase de quebrar sua acetilcolina, levando ao aumento da duração e da extensão da ação do neurotransmissor acetilcolina, é conhecida como inibidores da acetilcolinesterase. O inibidor da acetilcolinesterase pode ser dividido em dois grupos que são reversíveis e irreversíveis. A acetilcolinesterase reversível pode ser curada com medicamentos, mas as irreversíveis geralmente apresentam efeitos nocivos.

Referências: 

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  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21783509
  3. https://www.researchgate.net/publication/267033505_Acetylcholinesterase_Inhibitors_Pharmacology_and_Toxicology
  4. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1382668904002650
  5. https://pdfs.semanticscholar.org/b7fe/f292ee4eaa3cda73e1387c57bd07a8d8944e.pdf