Como os aminossalicilatos reduzem a inflamação autoimune

Principais conclusões

  • Os aminossalicilatos ajudam a controlar a inflamação em doenças como colite ulcerosa e artrite reumatóide.
  • Os medicamentos 5-ASA atuam reduzindo a inflamação no cólon, principalmente na colite ulcerativa leve a moderada.
  • Azulfidina é um tipo de 5-ASA que trata a artrite reumatóide, bem como a inflamação no cólon causada pela colite ulcerosa.

Os aminossalicilatos (também chamados de ácidos 5-aminossalicílicos ou 5-ASA) são um tipo de medicamento anti-reumático modificador da doença (DMARD) administrado para controlar a inflamação. Eles têm sido usados ​​para tratar doenças inflamatórias intestinais (DII) e artrite reumatóide (AR) há muitas décadas.

Esses medicamentos estão quimicamente relacionados à aspirina. Os medicamentos desta classe de medicamentos contêm ácido 5-aminossalicílico e outros ingredientes, que lhes conferem o efeito antiinflamatório necessário.

Este artigo discutirá quais condições são tratadas com aminosalicilatos, quando podem ser usados, efeitos colaterais e quão bem funcionam.

O que o medicamento 5-ASA trata?

Os medicamentos 5-ASA são usados ​​para tratar colite ulcerosa, artrite reumatóide e, em alguns casos específicos, doença de Crohn.

A colite ulcerosa é uma forma de DII. Causa inflamação do intestino (cólon ou intestino grosso) e reto, além de feridas internas chamadas úlceras. O 5-ASA é usado para tratar úlceras e inflamações no cólon causadas pela doença.

Os medicamentos orais 5-ASA são recomendados para uso na colite ulcerativa leve pelas diretrizes delineadas pelo American College of Gastroenterology (ACG).Para a proctite, que é a colite ulcerativa no reto, o 5-ASA é recomendado na forma de administração retal, como um enema. 

No caso de colite ulcerativa que afeta o lado esquerdo do cólon, pode ser recomendado o uso da forma oral e retal de 5-ASA.

A artrite reumatóide é uma doença autoimune que afeta as articulações e outros tecidos. O medicamento 5-ASA Azulfidina (sulfassalazina) pode ser usado como um dos primeiros medicamentos para controlar a doença. Pode ser prescrito ao mesmo tempo que outros DMARDs, incluindo Plaquenil (hidroxicloroquina), Arava (leflunomida) ou Trexall (metotrexato).

A sulfassalazina pode ser usada para tratar a doença de Crohn leve a moderada que ocorre no cólon. A doença de Crohn pode afetar todas as partes do trato digestivo, incluindo os intestinos delgado e grosso. Pelas diretrizes da ACG, a sulfassalazina não é recomendada para uso na doença de Crohn que causa inflamação fora do cólon.

Outras formas de medicamentos 5-ASA, como o Asacol (mesalamina), não são recomendadas para uso na doença de Crohn. Esta é uma diferença importante a entender porque, além da azulfidina, os medicamentos 5-ASA não demonstraram ser eficazes no tratamento da doença de Crohn. Usá-los pode significar um atraso na remissão da doença de Crohn.

Efeito na inflamação

Os medicamentos 5-ASA têm efeito antiinflamatório. Eles agem topicamente para reduzir a inflamação no cólon. O 5-ASA atua com as bactérias benéficas do cólon para afetar diretamente os tecidos do revestimento intestinal.

Como a ação da droga ocorre no cólon, ela tende a ter menos efeitos no resto do corpo. Existem potenciais efeitos colaterais e efeitos adversos, mas eles são diminuídos pelo método de administração no cólon.

Esses medicamentos são mais úteis nas formas leves a moderadas de colite ulcerosa. Outros medicamentos podem ser necessários para controlar a inflamação em doenças mais graves, nas quais há diarreia frequente e úlceras mais profundas no cólon.

Lista de medicamentos 5-ASA

Existem várias formas de medicamentos 5-ASA disponíveis, incluindo os da lista a seguir. Eles são usados ​​para vários tipos de doenças. O método de administração utilizado terá maior probabilidade de afetar a parte do corpo que está apresentando a inflamação.

Colazal (balsalazida dissódica): Esta forma de 5-ASA vem na forma de cápsula. Está quimicamente ligado a um ingrediente inerte. A ligação entre os dois produtos químicos se rompe no cólon, liberando o 5-ASA para atuar no tecido do intestino.  

Azulfidina (sulfassalazina): Este tipo de 5-ASA é o que está em uso há mais tempo. Ele contém um componente chamado sulfonamida. A sulfonamida é um tipo de antibiótico. 

No cólon, as enzimas decompõem a sulfassalazina em suas partes componentes. Portanto, atua topicamente no cólon. É por isso que pode ser útil combater a inflamação do cólon causada pela colite ulcerosa.

É apresentado na forma oral, com ou sem revestimento entérico (o que evita que seja absorvido ou decomposto no estômago). Geralmente é tomado várias vezes ao dia.

Asacol, Apriso, Pentasa, Salofalk (mesalamina): A forma oral da mesalazina foi projetada para funcionar quando chega ao intestino. O 5-ASA está dentro de um componente que se decompõe no intestino para poder atuar no tecido inflamado.

Existem formas de liberação retardada e de liberação prolongada deste medicamento. Essa formação ajuda a droga a viajar pelo esôfago, estômago e intestino delgado antes de se decompor no cólon para exercer seus efeitos.

A mesalamina também está disponível na forma de enema. Eles são inseridos no reto e atuam diretamente no local da inflamação, que é o revestimento do reto e/ou cólon.

Dipentum (olsalazina): Esta forma do medicamento contém duas moléculas de 5-ASA que estão quimicamente ligadas entre si. A ligação é quebrada pelas enzimas do cólon, liberando o 5-ASA.

Efeitos colaterais

Os vários medicamentos 5-ASA podem ter alguns efeitos colaterais. Isso pode incluir dor e cólicas abdominais, febre, dor de cabeça, náusea, perda de apetite, erupção na pele ou vômito. A diarreia é incomum, mas é possível e pode ser um desafio para aqueles que já a sofrem com DII.

Quando experimentar medicamentos 5-ASA

Os medicamentos 5-ASA são utilizados em diferentes pontos do processo da doença.

Para a colite ulcerosa, os medicamentos 5-ASA são chamados de terapia de primeira linha. Isso significa que eles são usados ​​antes de tentar outros tipos de medicamentos.

Isso ocorre no caso de doença leve a moderada, quando as formulações orais ou retais dos medicamentos 5-ASA podem ser eficazes para acalmar a inflamação. Doenças mais graves precisariam ser tratadas com outros tipos de medicamentos.

Na doença de Crohn, a sulfassalazina pode ser usada em doenças leves a moderadas que afetam o cólon. Para inflamação no intestino delgado ou em outras partes do corpo, ou para doenças graves, outros medicamentos são recomendados.

Na artrite reumatóide, a sulfassalazina é a terapia de primeira linha que pode ser usada junto com outros medicamentos. Se esta combinação de medicamentos não tiver o efeito desejado sobre a inflamação, outros tratamentos poderão ser tentados.

Quem não deveria usá-los

Antes de tomar um medicamento 5-ASA, informe ao seu médico sobre seu histórico de:

  • Alergia a medicamentos à base de sulfa (para sulfassalazina)
  • Alergia à aspirina (para sulfassalazina)
  • Asma (constrição e inflamação das vias aéreas)
  • Distúrbios sanguíneos
  • Miocardite (inchaço do músculo cardíaco)
  • Pericardite (inchaço do saco ao redor do coração)
  • Doença hepática
  • Doença renal
  • Obstrução intestinal
  • Fenilcetonúria (uma condição genética na qual um aminoácido não é decomposto e causa danos ao sistema nervoso)

Os medicamentos 5-ASA funcionam?

Os medicamentos 5-ASA ajudam nos tipos de inflamação leve a moderada. Eles são frequentemente usados ​​como os primeiros medicamentos para controlar a inflamação. Eles podem ser menos eficazes em doenças graves ou podem deixar de ser eficazes com o tempo. Nestes casos, quando a atividade da doença aumenta novamente, outros medicamentos podem ser usados. 

Perguntas frequentes

  • Quão semelhantes são os aminosalicilatos e os AINEs?

    Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs, como Advil ou Motrin, que são tipos de ibuprofeno, e Aleve, um tipo de naproxeno, bem como suas formas de prescrição mais fortes), tratam a dor e a inflamação sistemicamente (em todo o corpo). Os aminossalicilatos também são antiinflamatórios que atuam topicamente (onde são aplicados). Embora tenham algum cruzamento em seu mecanismo de ação, são classes diferentes de medicamentos.

  • Os medicamentos 5-ASA afetam a função imunológica?

    Os medicamentos 5-ASA não são considerados imunossupressores. Outros medicamentos usados ​​para tratar DII ou artrite reumatóide têm efeito no sistema imunológico. Porém, os medicamentos 5-ASA atuam diretamente na inflamação e não no sistema imunológico.

  • Qual é o melhor aminossalicilato para Crohn?

    No passado, várias formas de medicamentos 5-ASA foram utilizadas para tratar a doença de Crohn. No entanto, sabe-se agora que são menos eficazes do que outros medicamentos. Em alguns casos, a sulfassalazina pode ser usada para tratar a doença de Crohn leve a moderada no intestino grosso (colite de Crohn).

  • Quanto custam os aminosalicilatos?

    A sulfassalazina é um medicamento mais antigo e tende a ser mais acessível, custando US$ 20 por mês. Colazal (balsalazida) pode custar menos de US$ 100 por mês. A mesalamina oral (como Asacol, Lialda, Delzicol) pode variar de US$ 100 a US$ 300 por mês, mas algumas marcas (como Pentasa) podem custar US$ 1.500 por mês ou mais.

    Enemas de mesalamina podem custar cerca de US$ 200 por mês. Dipentum (osalazina) pode custar US$ 1.600 por mês. Pode haver programas de assistência ao paciente disponíveis entrando em contato com o fabricante do medicamento.