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Principais conclusões
- Horizant é uma versão de gabapentina aprovada pela FDA que trata a síndrome das pernas inquietas (SPI).
- A gabapentina pode começar a aliviar os sintomas da SPI dentro de uma a duas horas após tomá-la.
- Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, dor de estômago, diarréia ou prisão de ventre.
Gabapentinaé um medicamento vendido sob a marca Neurontin, Horizant e outros que é usado para tratar sintomas da síndrome das pernas inquietas (SPI), bem como convulsões parciais e neuralgia pós-herpética.A gabapentina pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como medicamentos anticonvulsivantes (ASMs).
A SPI é um distúrbio relacionado aos nervos que causa sensações desagradáveis nas pernas, fazendo você querer movê-las e sacudi-las constantemente.
Horizant (gabapentina enacarbil) é a versão aprovada para o tratamento da SPI,enquanto Neurontin (gabapentina) é a versão às vezes usada off-label para aliviar os sintomas da SPI.
Este artigo explica o que é gabapentina, seus usos aprovados e off-label e como o medicamento funciona no tratamento da síndrome das pernas inquietas e outras condições médicas. Ele também descreve os possíveis efeitos colaterais e riscos e lista outros medicamentos e tratamentos que podem ajudar a aliviar os sintomas da SPI.
Usos aprovados e fora do rótulo
Neurontin (gabapentina) foi a primeira versão do medicamento aprovada para uso pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 1993.Horizant (gabapentina enacarbil) foi aprovado pela FDA em 2011.
Embora tanto o Neurontin quanto o Horizant possam ser usados para tratar a síndrome das pernas inquietas, apenas o Horizant é aprovado pela FDA para tal tratamento. Isso ocorre porque Horizant é uma formulação de liberação prolongada que se mostrou mais eficaz no alívio sustentado dos sintomas da SPI.
Por outro lado, apenas o Neurontin está aprovado para o tratamento de crises parciais (forma de epilepsia originada em um único local do cérebro).
Ambos os medicamentos podem ser usados para tratar a neuralgia pós-herpética (um distúrbio de dor crônica causado pelo herpes zoster).
Usos fora do rótulo
Além desses usos licenciados, a gabapentina é amplamente utilizada off-label (ou seja, para outros fins que não os aprovados pelo FDA), muitas vezes como uma alternativa aos medicamentos opioides que apresentam um alto risco de abuso e dependência.
A gabapentina é frequentemente usada off-label para tratar doenças como:
- Neuropatia diabética
- Neuropatia periférica
- Neuralgia do trigêmeo
- Fibromialgia
- Radiculopatia espinhal
- Síndrome de dor regional complexa (SDRC)
- Distúrbios periódicos dos movimentos dos membros (DMPMs) durante o sono
- Dor pós-operatória
- Dor lombar crônica
- Síndrome do membro fantasma
- Síndrome pré-menstrual (TPM)
- Dores de cabeça de enxaqueca
- Doença de Parkinson
- Esclerose múltipla (EM)
De acordo com uma revisão de 2019 publicada na revistaAbuso de substâncias,até 95% das prescrições de gabapentina são para usos off-label.
Como funciona a gabapentina
Gabapentina é um medicamento anticonvulsivante pertencente a uma classe de medicamentos chamadagabapentinóides, É a versão sintética de um composto natural chamado ácido gama-aminobutírico (GABA) que atenua a hiperatividade (“excitação”) das células nervosas do cérebro.
A gabapentina atua diretamente em alvos cerebrais chamados receptores de adenosina. Esses receptores liberam neurotransmissores (mensageiros químicos) chamados dopamina e glutamato que têm efeito oposto ao GABA, causando excitação nervosa.
Ao bloquear a liberação de dopamina e glutamina, a hiperatividade dos nervos que causa SPI, convulsões e dor pós-herpética pode ser silenciada.
Quanto tempo leva a gabapentina para fazer efeito?
Numerosos estudos evidenciaram a eficácia da gabapentina no tratamento da síndrome das pernas inquietas. Uma revisão abrangente em 2020 concluiu que a gabapentina era “o tratamento mais eficaz para a SPI” em pessoas com doença renal em estágio terminal (nas quais a SPI é comum).
Em outros contextos, a gabapentina demonstrou igual eficácia no tratamento da SPI moderada a grave em comparação com outros medicamentos usados para tratar a SPI, incluindo Mirapex (pramipexol), cloridrato de ropinirol e Neupro (rotigotina).
A gabapentina tem ação relativamente rápida e pode começar a aliviar os sintomas dentro de uma a duas horas.
Horizant vem na forma de comprimido e é tomado uma vez ao dia em uma dose única de 600 miligramas (mg). Para evitar efeitos colaterais como tonturas e dores de estômago, é tomado durante o jantar.
Neurontin está disponível em cápsulas, comprimidos e solução oral. Quando usado para SPI, pode ser tomado conforme necessário em doses de 100 mg a 300 mg, com dose diária máxima de 1.800 mg.
Possíveis efeitos colaterais
Como acontece com qualquer medicamento, a gabapentina pode causar efeitos colaterais. Muitos são relativamente leves e transitórios, facilitando à medida que o corpo se adapta ao tratamento, enquanto outros podem ser mais duradouros. Algumas pessoas podem não sentir nenhum efeito colateral.
Os possíveis efeitos colaterais da gabapentina incluem:
- Tontura
- Sonolência
- Dificuldade para caminhar
- Inchaço dos pés ou mãos (edema)
- Movimentos oculares nervosos (nistagmo)
- Náusea ou vômito
- Tremor
- Visão turva
- Diarréia ou prisão de ventre
- Boca seca (xerostomia)
- Dor de estômago
- Dor de cabeça
- Disfunção erétil
- Aumento do risco de infecção
Avisos de segurança
A única contra-indicação absoluta para a gabapentina é uma alergia conhecida à gabapentina ou a qualquer um dos ingredientes inativos do medicamento.
Em casos raros, sabe-se que a gabapentina desencadeia uma alergia grave em todo o corpo chamada anafilaxia e uma reação de hipersensibilidade de múltiplos órgãos chamada reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS). Ambos são potencialmente mortais.
Outros efeitos colaterais raros, mas potencialmente graves, incluem
- Mudanças de humor, hostilidade e agressão em crianças
- Pensamentos e comportamentos suicidas
Ligue para o seu médico imediatamente se alguma dessas situações ocorrer.
Dito isto, nunca interrompa o tratamento até falar com o seu médico. A interrupção abrupta pode causar sintomas de abstinência, incluindo ansiedade, insônia, náusea, sudorese, tremores, alucinações ou convulsões.
Quando ligar para o 911
Ligue para o 911 ou procure atendimento imediato se sentir sinais de anafilaxia ou DRESS, incluindo:
- Surto repentino de erupção cutânea ou urticária
- Febre repentina
- Linfonodos inchados
- Amarelecimento dos olhos ou da pele
- Falta de ar
- Chiado
- Batimentos cardíacos rápidos ou irregulares
- Tonturas ou vertigens
- Diarréia grave repentina
- Inchaço do rosto, pescoço ou garganta
- Uma sensação de destruição iminente
Que outros medicamentos tratam a SPI?
A gabapentina é um dos tratamentos mais eficazes para a síndrome das pernas inquietas, mas não é o único. Estes incluem três outros medicamentos aprovados pela FDA para o tratamento da SPI que são igualmente eficazes e bem tolerados:
- Reequip (ropinirol)
- Mirapex (pramipexol)
- Neupro (rotigotina)
Outros medicamentos usados off-label para tratar a SPI (ou apoiar o tratamento da SPI) incluem:
- Suplementos de ferro
- Medicamentos anticonvulsivantes gabapentinóides como Lyrica (pregabalina)
- Opioides como hidrocodona, codeína, metadona e (Oxycontin)
- Benzodiazepínicos como Klonopin (clonazepam) e Ativan (lorazepam)
Os medicamentos não são a única opção para o tratamento da SPI. Você também pode ajudar a aliviar os sintomas com mudanças simples no estilo de vida, como:
- Tomando um banho quente
- Massageando suas pernas
- Fazendo uma caminhada
- Usando uma almofada de aquecimento ou compressa fria
- Limitando álcool e cafeína
- Melhorando sua higiene do sono
- Praticar exercícios moderados de rotina
- Experimente exercícios moderados e regulares
Você também pode perguntar ao seu médico sobre bandagens para os pés ou almofadas vibratórias especialmente projetadas para pessoas com SPI.
