Beta-agonistas de curta ação (SABAs) para asma

Os beta-agonistas de ação curta (SABAs) são uma classe de medicamentos prescritos usados ​​para aliviar rapidamente a falta de ar e a respiração ofegante em pessoas com asma.

Os SABAs atuam relaxando os músculos lisos das vias aéreas, levando aos pulmões que se tornam estreitos (contraídos) durante um ataque de asma – permitindo que o ar flua mais livremente e aliviando os espasmos.

SABAs são medicamentos de resgate usados ​​conforme necessário para tratar sintomas agudos. Na maioria das vezes, são administrados por inalador, embora alguns estejam disponíveis na forma de comprimido, xarope ou injeção.

O que são

Os SABAs são considerados a defesa da linha de frente para os sintomas agudos da asma. Eles são mais frequentemente inalados por meio de um inalador dosimetrado (usando um recipiente pressurizado) ou como um pó seco que você simplesmente respira, mas também estão disponíveis na forma de comprimidos, xaropes, soluções nebulizadas, soluções injetáveis ​​e até soluções intravenosas.

Os SABAs são uma das várias classes de medicamentos conhecidos como broncodilatadores porque dilatam (abrem) as vias aéreas conhecidas como brônquios e bronquíolos.

Quando usado como medicamento de resgate, o SABA pode aliviar a dispneia (falta de ar) e a respiração ofegante em poucos minutos. Após uma ou duas inalações, o medicamento permanece ativo por cerca de quatro a seis horas e pode ser usado de três a seis vezes ao dia dependendo da formulação.

Dois SABAs são aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA para o tratamento de sintomas agudos de asma:

• Albuterol, também conhecido como salbutamol e comercializado sob as marcas ProAir, Proventil, Ventolin e outras
• Levalbuterol, comercializado sob a marca Xopenex e outros

O FDA aprovou um medicamento que combina um SABA e um corticosteróide inalado (ICS) para o tratamento de sintomas agudos de asma e prevenção de futuros ataques de asma:

• Airsupra é uma combinação de albuterol e budesonida

Certos SABAs de geração mais antiga foram descontinuados pelos seus fabricantes ou retirados do mercado, entre eles Alupent (metaproterenol), Maxair (pirbuterol) e Bricanyl (terbutalina). A terbutalina ainda é usada, mas a marca não está mais disponível.

Como funcionam os SABAs

Os SABAs, juntamente com os beta-agonistas de ação prolongada (LABAs) estreitamente relacionados, pertencem a uma classe de medicamentos conhecida como beta₂(b₂)-agonistas dos receptores adrenérgicos. Por definição, agonistas são drogas que se ligam a um receptor celular para desencadear uma reação específica.

O receptor neste caso é o beta₂-receptor adrenérgico, que relaxa os músculos lisos. Os músculos lisos são aqueles nas paredes dos órgãos ocos que se contraem e relaxam involuntariamente para, entre outras coisas, movimentar os alimentos através dos intestinos, regular a pressão sanguínea e a circulação ou – como é relevante para a asma – abrir e fechar as vias respiratórias nos pulmões.

Os receptores são considerados adrenérgicos porque respondem ao hormônio epinefrina (adrenalina), que ajuda a regular a função do músculo liso. Ao imitar a epinefrina, os beta-agonistas podem se ligar aos receptores adrenérgicos e desencadear uma reação em cadeia na qual o cálcio é rapidamente liberado dos canais dentro dos músculos lisos, fazendo com que eles relaxem.

Quando aplicado nos pulmões, esse efeito fará com que os brônquios e bronquíolos se dilatem rapidamente, permitindo a entrada de mais ar. Também alivia broncoespasmos que causam aperto no peito e tosse durante um ataque de asma.

Embora os SABAs e os LABAs tenham mecanismos de ação semelhantes, eles diferem na sua meia-vida (o tempo que leva para eliminar 50% da droga do corpo). De acordo com o nome, os SABAs têm meia-vida curta (cerca de três a seis horas),enquanto os LABAs têm meia-vida próxima de 12 horas.

Indicações de uso

A forma como os SABAs são usados ​​para tratar a asma depende da frequência ou gravidade dos sintomas:

• Asma leve intermitente: os SABAs costumam ser usados ​​isoladamente, conforme necessário.
• Asma persistente: os SABAs normalmente são usados ​​para aliviar sintomas agudos; LABAs e/ou corticosteróides inalados também são tomados regularmente (normalmente diariamente) para fornecer controle a longo prazo.
• Asma induzida por exercício: Os SABAs podem ser tomados cinco a 30 minutos antes da atividade física para reduzir o risco de um ataque.
• Emergência de asma: O albuterol geralmente é administrado por nebulizador (inalado) pelo pessoal do pronto-socorro.

SABAs também são aprovados para tratar doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e outras doenças pulmonares obstrutivas.

Usos fora do rótulo

Os SABAs são frequentemente utilizados off-label para tratar problemas respiratórios em pessoas com infecções respiratórias inferiores graves, embora a sua utilidade a este respeito não esteja comprovada.

Precauções e contra-indicações

Existem poucas contra-indicações absolutas aos SABAs além de uma alergia conhecida ao medicamento ou a um ingrediente inativo na formulação. Se você é alérgico ao albuterol, não deve usar levalbuterol (ou vice-versa).

Sabe-se que os SABAs afetam a frequência cardíaca, a pressão arterial, o açúcar no sangue e a produção de hormônios da tireoide e, em raras ocasiões, induzem convulsões. Embora não seja contra-indicado para uso, os SABAs devem ser usados ​​com cautela em pessoas que têm:

• Doença arterial coronariana (DAC)
• Arritmias cardíacas
• Hipertensão não controlada
• Diabetes
• Distúrbios convulsivos, incluindo epilepsia
• Hipertireoidismo

Os resultados de estudos em animais mostram que o uso de albuterol ou levalbuterol na gravidez tem o potencial de ser prejudicial aos fetos em desenvolvimento, mas não foram realizados ensaios bem controlados em humanos.

No entanto, a asma não controlada coloca em risco tanto o feto em desenvolvimento como a pessoa grávida. Pessoas com asma devem ter acesso a medicamentos para asma e aprender com seus profissionais de saúde quando devem usá-los.

Com base no risco estatístico, é improvável que os medicamentos causem qualquer dano. Mesmo assim, antes de tomá-los é importante informar ao seu médico se estiver grávida, planejando engravidar ou amamentando, para que você possa avaliar os benefícios e riscos do uso.

Dosagem

A dosagem recomendada de albuterol e levalbuterol varia de acordo com a formulação e também com a idade da pessoa que o tomará. Entre as formulações aprovadas:

• Albuterolestá disponível como inalador dosimetrado (MDI), inalador de pó seco (DPI), solução nebulizada, comprimido de liberação imediata (IR), comprimido de liberação prolongada (ER), xarope e solução intravenosa.
• Levalbuterolestá disponível como MDI ou solução nebulizada.
• Airsupraestá disponível como um MDI.

Comprimidos e xaropes são prescritos com menos frequência, mas podem ser apropriados para crianças e adultos que não toleram ou usam adequadamente medicamentos inalados.

Como levar e armazenar

Os SABAs nunca devem ser usados ​​além da dose recomendada. O uso excessivo pode levar à tolerância prematura aos medicamentos e à falha do tratamento.

Das três formulações inaladas, os MDIs precisam ser preparados antes do uso, caso não tenham sido usados ​​recentemente. Isso envolve agitar e borrifar o inalador longe do rosto para limpar a válvula de aerossol. (DPIs e nebulizadores podem ser usados ​​conforme necessário.)

Os vários inaladores também precisam de ser limpos regularmente para evitar entupimentos e dosagem insuficiente:

• Inaladores dosimetrados, que administram os medicamentos com propulsor em aerossol, devem ser limpos uma vez por semana, retirando o recipiente e deixando correr água pelo bocal por 30 a 60 segundos. O recipiente nunca deve ser submerso em água.
• Inaladores de pó seco, que não possuem propelente e são ativados pela respiração, simplesmente precisam ser limpos entre os usos. A unidade nunca deve ser lavada ou submersa em água.
• Nebulizadores, que administram os medicamentos por meio de névoa inalada, devem ser limpos após cada uso e desinfetados uma vez por semana com um esterilizador a vapor, uma solução desinfetante aprovada ou um ciclo completo de máquina de lavar louça.

Os medicamentos podem ser armazenados com segurança em temperatura ambiente (idealmente entre 68 e 77 graus F). Mantenha o medicamento em sua embalagem original, longe da luz solar direta e onde as crianças não possam vê-lo ou alcançá-lo.

Não use um SABA após a data de validade.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais das várias formulações de SABA são basicamente os mesmos. No entanto, como os SABAs inalados são administrados diretamente aos pulmões e, portanto, não afetam outros órgãos do corpo, eles tendem a ter efeitos colaterais mais leves e de menor duração do que os SABAs orais ou intravenosos.

Quando ligar para o 911

Em raras ocasiões, os SABAs podem causar broncoespasmo paradoxal – o que significa que os sintomas respiratórios pioram em vez de melhorar. Não está claro por que isso acontece, mas parece ocorrer com mais frequência em pessoas com asma alérgica que apresentam vias aéreas gravemente inflamadas.

O broncoespasmo paradoxal induzido por SABA deve sempre ser considerado uma emergência médica.

Alergias aos SABAs são raras, mas podem ocorrer. Ligue para o 911 ou procure atendimento de emergência se desenvolver urticária ou erupção cutânea, dificuldade em respirar, batimentos cardíacos anormais, confusão ou inchaço da face, garganta, língua ou garganta. Estes são sinais de uma alergia de corpo inteiro potencialmente fatal, conhecida como anafilaxia.

Avisos e Interações

O monitoramento de rotina da função cardíaca, glicemia ou função tireoidiana é recomendado para qualquer pessoa em um grupo de risco que tome albuterol. O tratamento pode precisar ser interrompido se os sintomas piorarem ou se os resultados dos testes de diagnóstico ficarem fora da faixa de valores aceitáveis.

Devido ao seu efeito nos ritmos cardíacos, nunca use mais SABA do que o prescrito. Em raras ocasiões, o uso excessivo de albuterol ou levalbuterol causou infarto do miocárdio (ataque cardíaco) ou acidente vascular cerebral.

Beta₂Sabe-se que os -agonistas interagem com certas classes de medicamentos. Em alguns casos, a interação pode aumentar a atividade de um medicamento (aumentando o risco de efeitos colaterais). Em outros, pode diminuir a concentração sanguínea de um medicamento (reduzindo a sua eficácia).

Entre os medicamentos que podem interagir com os SABAs estão:

• Medicamentos antiarrítmicos, como Multaq (dronedarona) ou digoxina
• Antifúngicoscomo Diflucan (fluconazol), Noxafil (posaconazol) ou cetoconazol
• Medicamentos antimaláricos como cloroquina ou piperaquina
• Antipsicóticoscomo amisulprida, pimozida, tioridazina ou ziprasidona
• Betabloqueadores como Inderal (propranolol) ou Lopressor (metoprolol)
• Inibidores da protease do HIV como Viracept (nelfinavir)
• Inibidor da monoamina oxidase (IMAO)antidepressivos como Parnate (tranilcipromina) ou Marplan (isocarboxazida)
• Diuréticos poupadores de potássiocomo Aldactone (espironolactona) ou Inspra (eplerenona)

Para evitar interações, informe o seu médico sobre todo e qualquer medicamento que você esteja tomando, sejam eles prescritos, vendidos sem receita, fitoterápicos ou recreativos.