Table of Contents
Principais conclusões
- Os agonistas do receptor GLP-1 ajudam na perda de peso, controlando o apetite e diminuindo a rapidez com que o estômago esvazia os alimentos.
- Esses medicamentos reduzem o açúcar no sangue, ajudando o pâncreas a liberar mais insulina quando necessário.
- Os agonistas do receptor GLP-1 podem ser de ação curta ou prolongada e geralmente são administrados por injeção, mas podem vir em forma de comprimido.
Os agonistas do receptor GLP-1 são um medicamento para diabetes tipo 2 não insulínico. Os agonistas do GLP-1 ajudam a reduzir o açúcar no sangue e auxiliam na perda de peso.
Os medicamentos desta classe incluem Byetta (exenatida), Victoza (liraglutida), Trulicity (dulaglutida) e Ozempic (semaglutida), entre outros.
Usados em combinação com dieta, exercícios e medicamentos orais para diabetes, esses medicamentos ajudam a reduzir os níveis de hemoglobina A1C e a melhorar a pressão arterial, os níveis de colesterol e a função das células beta.
Este artigo discute os agonistas do GLP-1. Explica como os GLP-1 funcionam no tratamento da diabetes e no aumento da perda de peso. Também descreve os vários GLP-1 existentes no mercado e as diferenças entre eles.
Como eles funcionam
Peptídeo semelhante ao glucagon (GLP-1)é um tipo de hormônio conhecido como incretina que está abaixo do normal em pessoas com diabetes tipo 2. Os agonistas do receptor GLP-1 pertencem a uma classe de medicamentos conhecidos como miméticos da incretina.
Ao imitar os efeitos do GLP-1, os agonistas do receptor de GLP-1 têm muitos efeitos.
Algumas de suas ações incluem:
- Ajudando a controlar o apetite e os níveis de açúcar no sangue
- Ajudar o pâncreas a liberar a quantidade ideal de insulina, que transporta glicose (açúcar) para os tecidos do corpo onde pode ser usada como energia
- Diminuir a velocidade com que os alimentos saem do estômago, o que ajuda a controlar os níveis de açúcar no sangue pós-prandial (após a refeição).
Os agonistas do GLP-1 atuam em diferentes órgãos do corpo.
Cérebro
O GLP-1 envia um sinal ao hipotálamo, a parte do cérebro responsável pelo apetite e pela sede, para ingerir menos água e alimentos. Isso pode levar à perda de peso.
Perigo de desidratação
Como os agonistas dos receptores GLP-1 diminuem a sede, é vital beber bastante água e outros líquidos para se manter hidratado enquanto toma esses medicamentos.
Músculo
O GLP-1 estimula a gliconeogênese, que é o processo que o corpo usa para produzir glicose a partir de proteínas ou gorduras. Este processo reduz o açúcar no sangue, estimulando a captação de glicose nas células e aumentando a eficiência com que o corpo utiliza a insulina.
Pâncreas
Quando o GLP-1 encontra a glicose, o pâncreas é acionado para secretar mais insulina, o que diminui a quantidade de glicose pós-refeição no sangue.
O GLP-1 também diminui a secreção de glucagon – um hormônio pancreático que ajuda a evitar que os níveis de açúcar no sangue caiam muito. Em pessoas com diabetes tipo 2, o glucagon pode fazer com que os níveis de glicose no sangue fiquem muito elevados.
Fígado
O GLP-1 reduz a produção de glicose hepática (fígado), o que ajuda a reduzir os níveis de açúcar no sangue.
À medida que a gliconeogênese aumenta, os receptores de glucagon são reduzidos no fígado, inibindo a formação de glicose e estimulando a captação de glicose pelas células, diminuindo assim a quantidade de glicose no sangue.
Estômago
O GLP-1 diminui a secreção de ácido no estômago e a rapidez com que o alimento é esvaziado do estômago, prolongando a sensação de saciedade. Isso pode limitar o quanto uma pessoa come e pode levar à perda de peso.
Tipos de agonistas do receptor GLP-1
Existem dois tipos de agonistas do receptor GLP-1: fórmulas de ação curta, que normalmente são tomadas uma ou duas vezes ao dia, e fórmulas de ação prolongada, que são tomadas uma vez por semana.
O tipo prescrito é baseado em vários fatores, incluindo histórico médico, controle de açúcar no sangue, cobertura de seguro, preço (os agonistas do receptor GLP-1 podem ser caros) e preferência pessoal.
| Agonistas do Receptor GLP-1 de Curta Ação | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome do medicamento | Dose | Prós | Contras | Outras considerações |
| Byetta (exenatida) | 5 microgramas (mcg) duas vezes ao dia no primeiro mês; 10 mcg duas vezes ao dia depois disso | Relativamente barato em comparação com os agonistas de GLP-1 mais recentes | Deve ser administrado 60 minutos antes da refeição, o que às vezes pode ser inconveniente | Como a exenatida é excretada pelos rins, ela não é recomendada para pessoas com TFG de 30 ou menos |
| Victoza, Saxenda (liraglutida) | 0,6 mcg por dia na primeira semana; 1,2 mcg por dia a partir de então, aumentando para 1,8 mcg por dia, se necessário, para atingir níveis ideais de glicose no sangue | Saxenda é indicado para perda de peso | Muitas vezes causa náusea | Saxenda é coberto apenas por algumas seguradoras. |
| Agonistas do receptor GLP-1 de longa ação | ||||
|---|---|---|---|---|
| Nome do medicamento | Dose | Prós | Contras | Outras considerações |
| Trulicidade (dulaglutida) | 0,75 mg semanalmente; aumentar para 1,5 mg ou até 4 mg após 6 a 8 semanas | Vem como uma caneta pré-cheia que é fácil de usar | Não é muito eficaz para perda de peso; não é coberto por todas as seguradoras; pode ser caro | Reduz A1C em cerca de 1,4% |
| Ozempic (semaglutida) | 0,25 mg nas primeiras quatro semanas; 0,5 mg depois. Se, após 4 semanas, for necessário um maior controlo do açúcar no sangue, a dose pode ser aumentada para 1 mg | Tem a maior eficácia para perda de peso de todos os GLP1 | Por ser um medicamento mais recente, pode ser caro; pode causar náusea | |
| Wegovy (semaglutida) | 0,25 mg semanalmente durante 4 semanas; a dose é aumentada em intervalos de 4 semanas até atingir uma dose semanal de 2,4 mg | Usado para controle de peso crônico em pacientes adultos | Pode afetar a absorção de medicamentos | |
| Rybelsus (semaglutida) | Comprimido de 7 mg ou 14 mg uma vez ao dia | Tomado como comprimido por via oral; não há necessidade de injeção ou refrigeração | Deve ser tomado com no máximo 4 onças. de água com o estômago vazio; deve ser tomado diariamente ou semanalmente para a versão injetada | |
Administração
A maioria dos medicamentos agonistas do receptor GLP-1 são injetáveis, o que significa que são administrados com seringa e agulha ou com caneta doseadora pré-cheia, dependendo do medicamento.
Ambas as injeções de agonistas do receptor GLP-1 de curta ou longa duração são subcutâneas – inseridas no tecido adiposo logo abaixo da superfície da pele.
Se o seu médico prescrever um agonista do receptor GLP-1, ele lhe ensinará como injetá-lo no abdômen ou na parte superior da coxa.
Se você não conseguir aplicar a injeção, outra pessoa pode administrar o medicamento em seu braço.
Para autoinjetar um medicamento agonista do receptor GLP-1:
- Examine a solução para ter certeza de que está límpida, incolor e sem partículas flutuantes. Verifique o rótulo para ter certeza de que a data de validade não expirou.
- Reúna seus suprimentos: uma compressa embebida em álcool, curativo, gaze ou lenço de papel e seu medicamento preparado ou misturado em uma caneta ou frasco e seringa.
- Lave as mãos.
- Use a compressa embebida em álcool para limpar a área onde você aplicará a injeção; gire os locais de injeção para não colar a mesma área repetidamente.
- Prepare a dose correta, na caneta pré-cheia ou na seringa.
- Pegue uma pitada grande de pele e afaste-a do músculo que está por baixo.
- Segurando a caneta ou seringa como um dardo,rapidamenteinsira a agulha em um ângulo de 90 graus em relação à pele.
- Injete lentamente o medicamento.
- Solte a pele e retire a agulha.
- Aplique curativo, gaze ou lenço de papel conforme necessário.
Nunca reutilize ou compartilhe suprimentos. Você deve colocar seu medicamento em uma seringa nova sempre que se autoinjetar. A maioria das canetas pré-cheias devem ser eliminadas após 30 dias, mesmo que não sejam utilizadas. Você pode conversar com seu farmacêutico sobre o descarte adequado desses suprimentos.
Efeitos colaterais
No geral, os agonistas do receptor GLP-1 são seguros e causam poucos efeitos colaterais.
Efeitos colaterais comuns
Estes incluem náuseas, vómitos e diarreia, que afectam 10% a 40% das pessoas que tomam um agonista do receptor GLP-1.
Os efeitos colaterais são mais prováveis de ocorrer com medicamentos de ação curta e tendem a ser menos graves quanto mais tempo a pessoa toma o medicamento.
Outros efeitos colaterais potenciais dos agonistas do receptor GLP-1 incluem prisão de ventre, distensão abdominal, indigestão e dor de cabeça. Também pode haver vermelhidão, coceira ou dor na pele no local da injeção.
Efeitos colaterais graves
Embora raros, estes efeitos colaterais devem ser tratados como uma emergência:
- Dor abdominal ou nas costas persistente, com ou sem vômito
- Erupção cutânea ou urticária
- Coceira
- Coração batendo forte
- Tonturas ou desmaios
- Inchaço dos olhos, rosto, boca, língua, garganta, pés, tornozelos ou pernas
- Dificuldade para engolir ou respirar
- Rouquidão
- Diminuição da micção
- Boca ou pele muito seca
- Sede extrema
- Íleo
O FDA aprovou atualizações do rótulo pós-comercialização do Ozempic para observar o risco potencial aumentado de obstrução intestinal. A condição, chamada íleo, ocorre quando há problemas para empurrar os alimentos através do intestino e pode causar acúmulo e bloqueio nesse local. O medicamento para perda de peso Wegovy, que tem o mesmo ingrediente ativo do Ozempic, e os medicamentos para diabetes Rybelsus e Mounjaro listaram o íleo em seus rótulos de segurança.
Complicações
Em estudos com animais, foi demonstrado que tanto a liraglutida quanto a dulaglutida promovem tumores de células da tireoide.
Embora esses medicamentos não tenham sido avaliados em humanos para essa complicação potencial, recomenda-se que pessoas com histórico ou história familiar de câncer medular de tireoide ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 não usem agonistas do receptor GLP-1.
Com certos agonistas dos receptores GLP-1, existe um possível pequeno aumento do risco de pancreatite (inflamação do pâncreas).
Quem deve evitá-los?
Este medicamento não é recomendado para pessoas que:
- Tem histórico de pancreatite
- Tem histórico de gastroparesia (paralisia do estômago)
- Ter câncer medular de tireoide ou neoplasia endócrina múltipla tipo 2 ou histórico familiar dessas condições
- Estão em diálise (já que a segurança do uso de agonistas do GLP-1 nesta situação não foi comprovada)
Além disso, pessoas com função renal prejudicada devido ao diabetes e com TFG (taxa de filtração glomerular) de 30 ou menos não devem usar Byetta, mas podem tomar outro agonista do receptor GLP-1.
Guia de discussão para médicos sobre diabetes tipo 2
Obtenha nosso guia para impressão para a próxima consulta com seu médico para ajudá-lo a fazer as perguntas certas.
