Compreendendo os benzodiazepínicos e como eles funcionam

Os benzodiazepínicos são uma classe de medicamentos (comumente chamados de “benzos”) prescritos para tratar ansiedade, transtorno de pânico, convulsões, insônia e abstinência de álcool. Eles também podem ser usados ​​junto com anestesia durante a cirurgia.

Os benzodiazepínicos atuam direcionando e ligando-se ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro. Isso desacelera o sistema nervoso central (SNC), resultando em um efeito calmante e sedativo.

Para que são usados ​​os benzodiazepínicos?

As indicações aprovadas para o uso de benzodiazepínicos em adultos incluem:

• Transtornos de ansiedade, incluindo ansiedade generalizada, ansiedade de curto prazo e ansiedade pré-operatória
• Síndrome do pânico
• Estado de mal epiléptico ou convulsões em adultos
• Abstinência de álcool

Os benzodiazepínicos também têm um bom número de usos off-label. Quando um profissional de saúde usa um medicamento aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) para um uso não aprovado, esse uso é considerado off-label.

Os fornecedores geralmente podem usar seus conhecimentos médicos para prescrever medicamentos aprovados pela FDA para usos não aprovados, desde que julguem que o medicamento é clinicamente apropriado para você.

Exemplos desses usos com benzodiazepínicos incluem:

• Sedação na unidade de terapia intensiva (UTI)
• Tratamento de curto prazo da espasticidade (rigidez ou rigidez muscular) em crianças com paralisia cerebral
• Use junto com antipsicóticos, estabilizadores de humor e antidepressivos no tratamento de transtorno psicótico, transtorno bipolar e outros transtornos de humor
• Náuseas e vômitos antecipatórios associados à quimioterapia
• Síndrome das pernas inquietas (condição que causa uma forte necessidade de mover as pernas)
• Discinesia tardia (efeito colateral de medicamentos que causam movimentos repetitivos involuntários)
• Transtorno comportamental do sono REM (movimento rápido dos olhos) (distúrbio do sono que causa alterações físicas e vocais durante o sono REM)

Como eles funcionam?

Os benzodiazepínicos, como classe, atuam em um certo tipo de receptor encontrado em todo o cérebro e na medula espinhal, que constituem o sistema nervoso central.

Este receptor é uma proteína chamada receptor do ácido gama-aminobutírico tipo A (GABA-A). As moléculas do medicamento benzodiazepínico imitam o neurotransmissor natural GABA e se ligam a esse receptor. Isso permite que os íons cloreto entrem nas células neuronais, o que resulta na depressão do SNC. Os sinais externos disso incluem calma, sonolência ou sonolência.

A rapidez com que os benzodiazepínicos começam a fazer efeito depende de qual medicamento específico você está tomando e de como o está tomando. Tomados por via oral, a maioria dos benzodiazepínicos são bem absorvidos. Alguns dos medicamentos de ação mais rápida desta classe são:

• Valium (diazepam)
• Halcion (triazolam)
• Xanax (alprazolam)

A injeção intravenosa (IV) resulta no rápido início dos efeitos. O midazolam, em particular, é um dos benzodiazepínicos mais lipofílicos, o que significa que atravessa rapidamente a barreira hematoencefálica (para entrar no SNC).

Por que os benzodiazepínicos funcionam
Os benzodiazepínicos têm como alvo e se ligam a um receptor no cérebro e na medula espinhal chamado GABA-A, imitando o GABA que ocorre naturalmente. É isso que causa os efeitos da depressão do SNC, como sonolência e calma. Esses efeitos ajudam a aliviar os sintomas de certas condições para as quais é usado, como ansiedade e transtorno de pânico, e é por isso que às vezes é usado para sedação.

Exemplos

Os benzodiazepínicos são frequentemente classificados pelo início de ação – a rapidez com que começam a fazer efeito após serem tomados. Isso também afeta seus usos mais comuns.

Por exemplo, o midazolam é administrado por injeção e frequentemente usado junto com medicamentos anestésicos porque atua rapidamente e causa sonolência.Também é comumente usado como spray nasal para anestesia e convulsões.

Em comparação, o Klonopin (clonazepam) é tomado por via oral e usado com mais frequência para transtorno de pânico e prevenção de convulsões porque dura mais tempo e geralmente é tomado duas vezes ao dia.

Quais são os efeitos colaterais?

Os efeitos colaterais dos benzodiazepínicos são um tanto comuns. Por exemplo, os seguintes efeitos colaterais ocorreram em mais ou igual a 1% das pessoas que tomaram Xanax durante os ensaios clínicos:

• Acatisia (inquietação)
• Dermatite (irritação ou erupção cutânea)
• Tontura
• Sonolência
• Boca seca
• Hipotensão (pressão arterial baixa)
• Aumento da salivação
• Tontura

Outro benzodiazepínico comumente usado, Valium, tem sido associado aos seguintes efeitos colaterais:

• Visão turva
• Confusão
• Constipação
• Dor de cabeça
• Náusea
• Fala arrastada
• Tremor
• Vertigem

Existem algumas advertências mais sérias para a classe de medicamentos benzodiazepínicos como um todo. Estes incluem:

• Abuso, uso indevido e vício
• Dependência e retirada
• Depressão
• Mania
• Depressão respiratória em pessoas com dificuldade respiratória

Como tomar benzodiazepínicos com segurança

Embora sejam eficazes para vários usos médicos, os benzodiazepínicos às vezes podem causar efeitos colaterais. Por esse motivo, é importante tomá-los exatamente conforme as instruções do profissional de saúde.

No entanto, aqui estão algumas dicas gerais para tomar benzodiazepínicos com segurança:

• Comece com uma dose e frequência baixas e converse novamente com seu médico no máximo duas a quatro semanas após começar a tomar benzodiazepínicos para reavaliar a eficácia, os efeitos colaterais e os riscos.
• Tenha cuidado ao misturar benzodiazepínicos com outras substâncias depressoras, como álcool e opioides.
• Se você toma benzodiazepínicos regularmente e programados por várias semanas ou mais, não pare de tomá-los abruptamente, pois eles precisam ser reduzidos gradualmente para evitar sintomas de abstinência, como insônia, ansiedade ou tremor.

Uso em adultos mais velhos

A American Geriatrics Society (AGS) lista os benzodiazepínicos como uma classe de medicamentos que devem ser evitados em pessoas com 65 anos ou mais. No entanto, ainda são ocasionalmente prescritos para esta população.

O uso dessas drogas em idosos traz riscos de dependência, déficits cognitivos (ou comprometimento do pensamento), quedas e acidentes de carro.

Esses riscos são ainda maiores se os benzodiazepínicos forem usados ​​em idosos com histórico de quedas ou que já estejam recebendo dois ou mais outros medicamentos para o SNC (como opioides, relaxantes musculares, pílulas para dormir ou barbitúricos, entre outros).

Nos casos em que os benzodiazepínicos são necessários em um indivíduo mais velho, as opções mais preferidas são conhecidas como “medicamentos LOT” (lorazepam, oxazepam e temazepam). Isso ocorre porque eles têm ação mais curta e não possuem metabólitos ativos, o que os torna menos propensos a causar efeitos colaterais residuais ou de longo prazo.

Mesmo neste caso, a dose eficaz mais baixa durante o período mais curto possível provará ser a mais segura em adultos mais velhos.

Interações medicamentosas a serem observadas

Se você toma benzodiazepínicos, esteja ciente das possíveis interações medicamentosas ou substâncias. Isso inclui:

• Álcool: O álcool é outro depressor que também imita o neurotransmissor GABA e pode ter um efeito sedativo ou depressor respiratório combinado se misturado com benzodiazepínicos.
• Sedativos como barbitúricos (fenobarbital, pentobarbital): Esses medicamentos, que também se ligam ao receptor GABA e têm efeito depressor, podem ser perigosos quando misturados com benzodiazepínicos.
• Opioides (como hidrocodona, oxicodona, morfina): Os opioides também suprimem a função respiratória e desaceleram o sistema nervoso central. Foi demonstrado repetidamente em pesquisas que combiná-los com benzodiazepínicos aumenta a probabilidade de visitas ao pronto-socorro e morte por overdose de drogas.
• Certos medicamentos chamados indutores de UGT (por exemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e rifampicina): podem fazer com que alguns benzodiazepínicos (por exemplo, lorazepam e oxazepam) sejam eliminados do sistema mais rapidamente, reduzindo sua eficácia.
• Inibidores do CYP3A4 como Prozac (fluoxetina), Luvox (fluvoxamina), contraceptivos orais, cetoconazol, suco de toranja e claritromicina: podem interromper a depuração dos benzodiazepínicos do corpo, resultando em acúmulo, sedação mais intensa e potencial agravamento dos efeitos colaterais. Se você também tomar esses medicamentos, poderá obter os mesmos efeitos com uma dose mais baixa de benzodiazepínicos.

Vantagens vs. Desvantagens

Os benzodiazepínicos apresentam vantagens e desvantagens em seu uso. Embora eficazes, eles podem apresentar efeitos colaterais potencialmente graves e exigir algumas precauções ao tomá-los.

Alternativas

Os benzodiazepínicos são frequentemente prescritos para condições como ansiedade e insônia, embora existam outros tratamentos que mostram resultados iguais ou melhores com menos riscos e efeitos colaterais.

Algumas alternativas à terapia com benzodiazepínicos são:

• Psicoterapia e modificação de comportamento (como terapia cognitivo-comportamental, controle de estímulos e restrição de sono) são os tipos de tratamentos recomendados de primeira linha para casos de ansiedade e insônia.
• Os medicamentos podem ser considerados juntamente com a psicoterapia para a ansiedade, mas apenas os agentes serotoninérgicos, como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), são considerados medicamentos de primeira linha.
• Vistaril (hidroxizina) pode ser eficaz para ansiedade e insônia, bem como náuseas e vômitos ou alergias

Os adultos mais velhos são um tanto limitados nas opções de medicamentos seguros devido à probabilidade de os efeitos colaterais de muitos medicamentos piorarem com a idade.

No entanto, a AGS considera os antidepressivos Silenor (doxepina) e Remeron (mirtazapina) como opções boas e seguras para o tratamento da insônia em idosos.