Naloxona vs. naltrexona para tratamento de emergência ou de longo prazo

A naloxona e a naltrexona são antagonistas dos opioides que bloqueiam os efeitos dos opioides e de outras drogas ilícitas. Esses medicamentos pertencem à mesma classe, mas têm diferentes usos aprovados pela FDA.

A naloxona é um medicamento de emergência de ação rápida que reverte overdoses de opióides. Pode ser administrado por qualquer pessoa para restaurar a respiração. A naltrexona, por outro lado, é usada sob supervisão médica para apoiar a recuperação a longo prazo dos opioides e do álcool após a abstinência.

O que a naloxona e a naltrexona fazem

A naloxona e a naltrexona são antagonistas dos opioides que impedem que os opioides afetem o cérebro, evitando efeitos como euforia, sonolência e respiração lenta.

No entanto, os dois medicamentos são usados ​​por razões muito diferentes:

Naloxona (Narcan, Kloxxado)é um medicamento de ação rápida que reverte overdoses de opióides e ajuda a pessoa a voltar a respirar normalmente. Ele funciona em minutos e é fornecido na forma de spray nasal ou injeção que qualquer pessoa (até mesmo um espectador) pode usar em caso de emergência. Como seus efeitos desaparecem rapidamente, pode ser necessária mais de uma dose antes da chegada de ajuda médica.

Naltrexona (Vivitrol, ReVia, Depade)é usado para o tratamento de longo prazo de transtornos por uso de opioides e álcool, mas só pode ser iniciado depois que a pessoa estiver totalmente desintoxicada dos opioides. Uma vez no sistema, ajuda a reduzir os desejos e bloqueia o efeito dos opioides ou do álcool se uma pessoa tiver uma recaída.

Está disponível na forma de comprimido diário ou injeção mensal. No entanto, não trata sintomas de abstinência ou overdoses reversas.

Como posso obter naloxona ou naltrexona?
Em muitos estados, a naloxona está disponível em farmácias sem receita médica. Também pode ser gratuito através de programas comunitários, grupos de saúde pública ou departamentos de saúde locais. A naltrexona requer receita médica e faz parte de um plano de tratamento abrangente que inclui aconselhamento e terapia comportamental para transtorno por uso de opióides ou álcool.

Usos da Naloxona

A naloxona é aprovada pelo FDA para determinados usos médicos, mas os profissionais de saúde às vezes a utilizam de outras maneiras. Isso é chamado de uso off-label, o que significa que o medicamento é usado legalmente para uma finalidade não aprovada oficialmente pelo FDA, mas ainda considerado seguro e eficaz com base em pesquisas.

A naloxona é aprovada pela FDA para:

Revertendo a overdose de opioides:A naloxona foi aprovada pela FDA para reverter rapidamente as overdoses de opióides e restaurar a respiração normal. O Narcan está disponível sem receita (OTC) para uso público, enquanto o Kloxxado, uma versão em dose mais alta, está disponível apenas para socorristas e profissionais médicos.

Também pode ser usado off-label para:

Tratamento da dependência de opiáceos:A naloxona é combinada com a buprenorfina em medicamentos como o Suboxone para tratar a dependência de opióides. A buprenorfina ajuda a reduzir os desejos e os sintomas de abstinência, enquanto a naloxona é adicionada para impedir o uso indevido.

Se o medicamento for tomado conforme prescrito (debaixo da língua ou como filme), a naloxona tem pouco efeito. No entanto, se alguém tentar injetá-la, a naloxona pode desencadear a abstinência, tornando menos provável o uso indevido. A própria naloxona não é aprovada pela FDA para o tratamento da dependência de opióides.

Usos da Naltrexona

A naltrexona é aprovada pela FDA para usos médicos específicos, mas os profissionais de saúde também podem prescrevê-la para outras condições.

A naltrexona é aprovada pela FDA para tratar e controlar:

• Transtorno por uso de opioides:O FDA aprovou a naltrexona para ajudar as pessoas a permanecerem livres de opióides após a desintoxicação. Ele bloqueia os receptores opioides no cérebro, portanto, se alguém tiver uma recaída, não sentirá os efeitos habituais de euforia ou sedativos.
• Transtorno por uso de álcool:A naltrexona também ajuda as pessoas que se recuperam do transtorno por uso de álcool, reduzindo os desejos. Impede que o álcool produza os seus efeitos prazerosos habituais, tornando mais fácil evitar beber.

Os usos off-label incluem:

• Alívio da dor e inflamação:A naltrexona em baixas doses (LDN) tem sido explorada para o tratamento de dores crônicas e condições inflamatórias, como fibromialgia e doença de Crohn.
• Condições da pele:A naltrexona tem sido usada off-label para condições dermatológicas como prurido crônico e tricotilomania (puxar compulsivamente os cabelos). 
• Controle de peso:A combinação de naltrexona e bupropiona é aprovada pela FDA sob a marca Contrave para perda de peso em indivíduos com condições relacionadas à obesidade.

Comparação de dosagem

A naloxona e a naltrexona funcionam de maneira diferente, por isso é importante usá-las corretamente.

Lembre-se de que a naloxona é um medicamento de emergência que reverte rapidamente as overdoses de opioides, enquanto a naltrexona é usada para tratamento de longo prazo de transtornos por uso de opioides e álcool.

Abaixo estão as doses recomendadas e instruções para cada um.

Naloxona

A naloxona está disponível como spray nasal ou injeção pré-cheia.

Os sprays nasais de naloxona vêm em diferentes dosagens. No entanto, a naloxona de venda livre (Narcan) contém quatro miligramas (mg) de naloxona por spray.

Para usar o Narcan:

• Coloque a ponta do dispositivo em uma narina da pessoa que sofreu uma overdose.
• Pressione o êmbolo firmemente para liberar o medicamento.
• Se não houver resposta ou os sintomas retornarem, use um novo dispositivo para administrar outra dose a cada dois ou três minutos.
• Ligue para os serviços de emergência.
• Fique com a pessoa e tente mantê-la acordada e alerta até que chegue ajuda.

Cada seringa pré-cheia contém cinco mg de naloxona em 0,5 mililitros (mL) de solução. Para administrá-lo:

• Injete no músculo da coxa ou logo abaixo da pele. A injeção pode passar pela roupa, se necessário.
• Se a pessoa não responder ou os sintomas retornarem, administre outra dose a cada dois ou três minutos, conforme necessário.
• Para crianças com menos de um ano, aperte o músculo da coxa antes de injetar.
• Ligue para os serviços de emergência.
• Fique com a pessoa e tente mantê-la acordada e alerta até que chegue ajuda.

Naltrexona

A naltrexona está disponível em comprimidos e injetáveis. A forma de comprimido (ReVia, Depade) é normalmente tomada na dose de 50 mg uma vez ao dia, enquanto a forma injetável de liberação prolongada (Vivitrol) é administrada na forma de injeção intramuscular de 380 mg uma vez por mês.

Para evitar a abstinência súbita e grave, a naltrexona só deve ser iniciada depois que a pessoa tiver parado completamente de usar opioides e não apresentar mais sintomas de abstinência. Geralmente é aconselhável abster-se de opioides por sete a 10 dias antes de iniciar a naltrexona. Aqueles que estão em transição da metadona devem ser completamente retirados antes de tomar naltrexona.

Para transtorno por uso de opioides, uma dose inicial comum é de 25 mg (meio comprimido), uma vez que os sintomas de abstinência tenham desaparecido completamente. Se não ocorrerem sintomas de abstinência após uma hora, podem ser tomados outros 25 mg.

A dosagem para crianças deve ser determinada por um profissional médico.

Posso usar naloxona ou naltrexona em mim mesmo?
Você pode usar naloxona em si mesmo se estiver acordado e capaz. Qualquer pessoa, com ou sem formação médica, pode administrar naloxona para reverter uma overdose de opioides. Por outro lado, a naltrexona não pode ser usada em caso de emergência e só deve ser tomada sob supervisão médica.

Comparando a eficácia

A naloxona reverte rapidamente as overdoses de opioides, tornando-se o tratamento de emergência padrão. No entanto, não trata a dependência de opiáceos ou os sintomas de abstinência.

A naltrexona funciona melhor na prevenção de recaídas a longo prazo. A pesquisa mostra que reduz os desejos e ajuda as pessoas a permanecerem livres de opióides por mais tempo do que um placebo. No entanto, não funciona se os opioides ainda estiverem no sistema e exigirem desintoxicação antes de começar.

Efeitos colaterais

Naloxonapode causar sintomas de abstinência, que podem incluir:

• Febre
• Ansiedade
• Irritabilidade
• Frequência cardíaca rápida
• Suando
• Náuseas e vômitos
• Tremores

Naltrexonaos efeitos colaterais podem incluir:

• Dor de estômago ou vômito
• Diarréia
• Dor de cabeça
• Nervosismo
• Problemas de sono/cansaço
• Dor articular ou muscular

Avisos e Interações

A naltrexona e a naloxona podem não ser adequadas para todos:

• Naloxonaé geralmente seguro para todos os indivíduos, incluindo bebês e gestantes. No entanto, pode desencadear abstinência aguda em pessoas dependentes de opioides.
• Naltrexonanão é adequado para indivíduos que usam ativamente opioides ou álcool. Deve ser evitado em pessoas com doença hepática ou hepatite aguda devido ao risco de danos ao fígado.

Além disso, a naloxona e a naltrexona podem interagir com outros medicamentos:

• Naloxona:Não tem interações significativas, mas pode neutralizar os efeitos de medicamentos contendo opióides.
• Naltrexona:Pode interagir com analgésicos opioides, causando sintomas de abstinência.