Tipos de analgésicos para tratar a dor da artrite

Os analgésicos são uma classe de medicamentos usados ​​para aliviar a analgesia (dor). Eles funcionam bloqueando os sinais de dor para o cérebro ou interferindo na interpretação desses sinais pelo cérebro. Os analgésicos são amplamente categorizados como analgésicos não opioides (não narcóticos) ou opioides (narcóticos).

Analgésicos não opioides

Os analgésicos não opioides são divididos em três categorias: paracetamol, antiinflamatórios não esteróides (AINEs) e inibidores da COX-2.

Embora cada um tenha um mecanismo de ação ligeiramente diferente, eles atuam bloqueando um tipo de enzima conhecida como ciclooxigenase, ou COX. Existem dois tipos diferentes desta enzima, COX-1 e COX-2, ambas responsáveis ​​por desencadear inflamação e dor em resposta a lesões.

Tipos de analgésicos não opioides

• Paracetamol(também conhecido como paracetamol) está entre os analgésicos de venda livre mais comumente prescritos no mundo atualmente. Embora as pessoas o reconheçam com mais frequência pela marca Tylenol, o ingrediente ativo está contido em centenas de remédios vendidos sem prescrição médica para resfriado, sinusite e gripe. O paracetamol oferece efeitos analgésicos e antipiréticos (alívio da febre), mas não trata a inflamação. Embora o seu mecanismo de ação seja pouco compreendido, parece inibir seletivamente a atividade da COX apenas no cérebro e no sistema nervoso central. Seu principal efeito colateral é a toxicidade hepática causada principalmente pelo uso excessivo. De acordo com a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA, o paracetamol é hoje a principal causa de insuficiência hepática aguda nos EUA,particularmente entre alcoólatras crônicos ou pessoas que usam drogas opioides contendo paracetamol para fins recreativos.
• Antiinflamatórios não esteróides (AINEs)são uma classe de medicamentos que inclui marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) e Bayer (aspirina).Tal como acontece com o paracetamol, os AINEs estão disponíveis em muitas formulações diferentes, incluindo comprimidos, xaropes e adesivos. No entanto, ao contrário do paracetamol, os AINEs inibem seletivamente a COX-1 e a COX-2, não apenas no sistema nervoso central, mas em outras partes do corpo. Essa ação ampliada contribui, em parte, para os efeitos analgésico, antiinflamatório e antipirético dos medicamentos. No entanto, este mesmo mecanismo pode reduzir os benefícios protetores que a COX tem no revestimento do estômago. Como resultado, efeitos colaterais como indigestão, náusea e úlceras não são incomuns.Com exceção da aspirina, os AINEs também podem aumentar significativamente o risco de ataque cardíaco e acidente vascular cerebral em pessoas com histórico de doença cardíaca.
• Inibidores COX-2são um subconjunto de AINEs que hoje inclui apenas um medicamento aprovado pela FDA, Celebrex (celecoxib).Conforme o nome, os inibidores da COX-2 suprimem apenas a enzima COX-2, reduzindo a dor e a inflamação sem desencadear efeitos colaterais gastrointestinais. No entanto, como classe de medicamentos, sabe-se que aumentam o risco de ataque cardíaco em 40%. Como resultado, o outrora popular Vioxx (rofecoxib) foi voluntariamente retirado do mercado dos EUA em 2005, seguido pouco depois por uma série de outros inibidores da COX-2. Por sua vez, o Celebrex continua a ser um dos medicamentos mais vendidos do portfólio farmacêutico da Pfizer e, em doses baixas, não difere significativamente dos AINEs no risco de outros eventos cardiovasculares.
• Em 2025, o FDA aprovouJournavx (suzetrigina)para o tratamento da dor aguda moderada a grave. Journavx é o primeiro analgésico não opioide que atua bloqueando os canais de sódio. Tomar Journavx com certos métodos anticoncepcionais hormonais que contêm progestágenos diferentes de levonorgestrel e noretindrona pode afetar a eficácia do controle de natalidade, e métodos não hormonais adicionais, como preservativos, devem ser usados ​​enquanto esses medicamentos são usados ​​juntos. 

Analgésicos Opioides

Os analgésicos opioides são um tipo de medicamento que atua ligando-se aos receptores opioides localizados em todo o sistema nervoso e no trato gastrointestinal. Estes receptores não só regulam certas funções somáticas, como a dor, mas também são responsáveis ​​por desencadear os efeitos psicoactivos (que alteram a mente) que as pessoas associam aos medicamentos opiáceos.

Os medicamentos opioides são usados ​​clinicamente para alívio da dor, anestesia e tratamento da dependência de opiáceos. Eles não estão associados à mesma toxicidade orgânica ou efeitos colaterais normalmente associados aos AINEs.

Embora seguros quando usados ​​conforme prescrito, os opioides podem causar sonolência, náusea, prisão de ventre, hipoventilação (respiração anormalmente superficial) e euforia em alguns. Isto é particularmente verdadeiro para os idosos que são mais propensos a estes efeitos.

Além disso, o uso a longo prazo está associado a um risco de tolerância à droga (onde a droga perde gradualmente o seu efeito), dependência (vício) e abstinência. Como resultado, a maioria dos medicamentos opiáceos são substâncias controladas que requerem receita médica. De acordo com os Centros de Controle e Prevenção de Doenças, em 2016, mais de 11,5 milhões de americanos relataram uso indevido de opioides prescritos no ano passado.

Tipos de medicamentos opioides usados ​​para tratar a dor

• Alcalóides opiáceossão um tipo de droga derivada de compostos encontrados naturalmente na planta da papoula do ópioUma papoula sonolenta. Os compostos psicoativos encontrados no ópio incluem morfina e codeína. Ambos atuam diretamente no sistema nervoso central para diminuir a sensação de dor. Sonolência, tontura, vômito e prisão de ventre são efeitos colaterais comuns. Embora a morfina seja conhecida por ser altamente viciante, a codeína também tem potencial para causar sintomas de abstinência se usada em excesso. A codeína em baixas doses incluída no xarope para tosse é o único opioide disponível sem receita nos EUA.
• Opioides semissintéticossão aqueles sintetizados a partir de opioides naturais e incluem medicamentos como Oxycontin (oxicodona) e Vicodin (hidrocodona). A oxicodona é usada para tratar dores moderadas a graves (incluindo câncer ou dor pós-cirúrgica) e é considerada altamente viciante. Por sua vez, a hidrocodona é o opioide prescrito mais comumente consumido.Esses medicamentos poderosos podem ser usados ​​com segurança para o alívio da dor a curto prazo, mas, como medicamentos da Tabela II, requerem supervisão médica rigorosa.
• Opioides totalmente sintéticossão produzidos inteiramente em laboratório e atuam nos mesmos alvos cerebrais que os opioides naturais. Eles incluem metadona e buprenorfina (comumente usada para tratar a dependência de opiáceos), bem como tramadol (usado frequentemente para dor pós-operatória). Embora sejam considerados menos viciantes do que outras drogas opióides, sabe-se que as pessoas desenvolvem dependência se usadas por um longo período de tempo.