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Principais conclusões
- Praluent e Repatha reduzem o colesterol ruim em certas pessoas, mas têm diferentes usos aprovados e limites de idade.
- Esses medicamentos podem ter efeitos colaterais como sintomas semelhantes aos do resfriado e reações no local da injeção.
Praluent (alirocumabe) e Repatha (evolocumabe) estão na classe de medicamentos inibidores da pró-proteína convertase subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9). A Food and Drug Administration (FDA) aprovou esses inibidores de PCSK9 para reduzir o colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) em certas pessoas.
Ambos os medicamentos são normalmente administrados por injeção subcutânea (sob a pele) a cada duas ou quatro semanas. A frequência das injeções pode variar dependendo de fatores, como o uso específico aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA.
Embora esses inibidores de PCSK9 pareçam muito semelhantes, cada inibidor de PCSK9 tem algumas diferenças importantes, como outros usos aprovados pela FDA, limitações de idade e formas farmacêuticas. Além disso, alguns efeitos colaterais são diferentes.
O que é Praluente?
Praluent é um anticorpo monoclonal denominado alirocumabe, que também é considerado o ingrediente ativo.Um anticorpo monoclonal é uma proteína do sistema imunológico (de defesa) produzida pelo homem.
No caso do Praluent, este anticorpo monoclonal é feito para se ligar à pró-proteína convertase subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9).PCSK9 também é outro tipo de proteína – mas ocorre naturalmente no corpo.
O FDA aprovou o Praluent para:
- Adultos com doença cardíaca para diminuir o risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e angina instável (dor no peito) que requer hospitalização
- Adultos com colesterol “ruim” de lipoproteína de baixa densidade (LDL) elevado que apresentam hiperlipidemia primária (condições de colesterol alto que ocorrem em famílias) – como hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH) e hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH).
Na HFHe, Praluent é tomado juntamente com uma dieta saudável isoladamente ou em combinação com outros medicamentos redutores de LDL. No HoFH, o FDA aprovou apenas o Praluent para uso em combinação com outros medicamentos redutores de LDL.
Alguns exemplos de outros medicamentos para redução do LDL podem incluir estatinas e Zetia (ezetimiba). Portanto, os inibidores da PCSK9 (como o Praluent) não são as opções iniciais para a maioria das pessoas. Os especialistas geralmente recomendam primeiro uma estatina. Posteriormente, se necessário, a ezetimiba é a próxima opção complementar. Finalmente, se o LDL ainda estiver elevado, os especialistas podem considerar um inibidor de PCSK9 em pessoas com hipercolesterolemia familiar ou com risco muito elevado de doença cardíaca.
No início de 2024, nenhum outro medicamento continha alirocumabe.Também não existem biossimilares intercambiáveis (“versões genéricas”) disponíveis para o alirocumabe.
Como funciona
Praluent atua ligando-se à proteína PCSK9 e evitando que a PCSK9 interaja com os receptores LDL (locais de ligação) nas células do fígado. Sem a interação do PCSK9 com esses locais de ligação ao LDL, mais locais de ligação ao LDL estão disponíveis para eliminar o colesterol “ruim” do sangue.
O que é Repatha?
Repatha é um anticorpo monoclonal denominado evolocumabe, que também é considerado o ingrediente ativo. Ele atua inibindo a proteína pró-proteína convertase subtilisina kexina tipo 9 (PCSK9). Portanto, Repatha está na classe de medicamentos inibidores de PCSK9.
O FDA aprovou o Repatha:
- Para adultos com risco aumentado de eventos cardiovasculares importantes, como ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e revascularização coronariana.A revascularização coronária é um procedimento para restaurar o fluxo sanguíneo em uma artéria cardíaca bloqueada.
- Para reduzir o colesterol “ruim” LDL em pessoas com 10 anos ou mais que têm problemas de colesterol alto que ocorrem em famílias – como hipercolesterolemia familiar heterozigótica (HeFH) e hipercolesterolemia familiar homozigótica (HoFH).
Em adultos e crianças com hipercolesterolemia familiar, Repatha é tomado juntamente com uma dieta saudável e exercícios.
No início de 2024, Repatha é a única terapia que contém evolocumabe.Também não existem biossimilares intercambiáveis (“versões genéricas”) disponíveis para o evolocumabe.
Como funciona
Por ser também um inibidor de PCKS9, o Repatha funciona da mesma forma que o Praluent.
Diretrizes de dosagem
Como as dosagens específicas podem variar por pessoa, use inibidores de PCSK9 de acordo com as recomendações do médico. A seguir, entretanto, estão algumas diretrizes gerais de dosagem.
Praluente:
- Adultos com doença cardíaca ou hiperlipidemia primária: A dosagem inicial é de 75 mg a cada duas semanas ou 300 mg a cada quatro semanas. Se necessário, ajuste a dosagem para 150 mg a cada duas semanas para reduzir ainda mais os níveis de LDL (colesterol “ruim”).
- Adultos com HFHe submetidos a procedimento de aférese para remoção de LDL ou adultos com HFHe: A dosagem recomendada é de 150 mg a cada duas semanas.Aférese é um procedimento no qual o sangue passa por um instrumento que separa substâncias ou células indesejadas e, em seguida, o restante do sangue retorna à circulação.
Praluent vem em caneta pré-cheia de 75 mg ou 150 mg. Assim, para doses de 300 mg, será necessário utilizar duas canetas pré-cheias de 150 mg.
Repatha:
- Adultos com doença cardíaca ou hiperlipidemia primária: A dosagem recomendada é de 140 mg a cada duas semanas ou 420 mg mensalmente.
- Crianças com 10 anos ou mais com HeFH: A dosagem recomendada é de 140 mg a cada duas semanas ou 420 mg mensalmente.
- Adultos e crianças com 10 anos ou mais com HoFH: A dose inicial é geralmente de 420 mg por mês. Se necessário, após 12 semanas, ajuste a dosagem para 420 mg a cada duas semanas. Se estiver passando por aférese, você pode começar com uma dosagem de 420 mg a cada duas semanas para combinar com o cronograma do seu procedimento.
Repatha está disponível em seringa pré-cheia de 140 mg, autoinjetor pré-cheio de 140 mg e sistema Pushtronex® de 420 mg. Assim, para doses de 420 mg, você terá a opção de usar três seringas pré-cheias de 140 mg, três autoinjetores pré-cheios de 140 mg ou um sistema Pushtronex® de 420 mg.
Início da ação
Consulte a tabela a seguir para obter informações sobre a rapidez com que Praluent e Repatha atuam e quanto tempo duram seus efeitos.
| Praluent vs. Repatha Início de ação e duração da ação | ||
|---|---|---|
| Tipo de inibidor de PCSK9 | Com que rapidez o inibidor PCSK9 funciona | Quanto tempo duram os efeitos do inibidor PCSK9 |
| Praluente | Praluent bloqueia a quantidade máxima de PCSK9 dentro de 4 a 8 horas | O seu corpo leva de 85 a 100 dias para se livrar da maior parte do Praluent |
| Repatha | Repatha bloqueia a quantidade máxima de PCSK9 em 4 horas | O seu corpo leva de 55 a 85 dias para se livrar da maior parte do Repatha |
Como os inibidores de PCSK9 são proteínas, o corpo provavelmente se livrará desses medicamentos, decompondo-os em proteínas menores e em seus blocos de construção de aminoácidos.
Efeitos colaterais e precauções
A tabela a seguir lista alguns efeitos colaterais comuns de Praluent vs Repatha.
| Efeitos colaterais comuns de Praluent vs Repatha | ||||
|---|---|---|---|---|
| Efeito colateral | Praluent na hiperlipidemia primária | Praluent em doenças cardíacas | Repatha na hiperlipidemia primária | Repatha em doenças cardíacas |
| Sintomas comuns semelhantes aos do resfriado | X | X | X | X |
| Infecções respiratórias superiores (URIs) | X | X | ||
| Gripe | X | X | ||
| Reações no local da injeção | X | X | ||
| Dor muscular | X | |||
| Dor nas costas | X | |||
| Dor no peito não relacionada ao coração | X | |||
| Diabetes | X | |||
Um efeito colateral grave de ambos os inibidores da PCSK9 inclui o potencial para uma reação alérgica grave.Os sintomas podem incluir problemas respiratórios, coceira e erupção na pele. Observe que a tampa da agulha da seringa pré-cheia e do autoinjetor Repatha também contém látex.
Obtenha ajuda médica imediatamente se desenvolver uma reação alérgica grave ou efeitos colaterais graves. Ligue para o 911 se seus sintomas parecerem ameaçadores à vida.
A segurança a longo prazo de ambos os inibidores da PCSK9 é atualmente desconhecida.
Tomando Praluent vs. Repatha com segurança
Em geral, tenha em mente o seguinte sobre os inibidores de PCSK9:
- Lave as mãos com água e sabão antes de usar.
- Retire o inibidor de PCSK9 da geladeira e deixe-o aquecer em temperatura ambiente. Para Praluent, isso pode levar de 30 a 40 minutos. Para Repatha, a seringa pré-cheia e o autoinjetor levarão 30 minutos, e o sistema Pushtronex® com o cartucho levará pelo menos 45 minutos.
- Examine o inibidor de PCSK9, que deve ser um líquido amarelo claro ou incolor. Se contiver partículas ou tiver aspecto turvo ou descolorido, não utilize. Se estiver vencido, não use.
- Não agite o inibidor PCSK9.
- Não injete o inibidor PCSK9 em áreas que apresentem sensibilidade, vermelhidão, hematomas, inchaço, cicatrizes, estrias ou veias visíveis.
- Injete o inibidor de PCSK9 em uma das seguintes áreas do corpo – estômago, coxa ou braço. Lembre-se de limpar o local da injeção com uma compressa embebida em álcool e alternar o local da injeção a cada uso. Se tiver que usar a mesma área do corpo, evite injetar exatamente no mesmo local do corpo duas vezes seguidas.
- Descarte adequadamente o produto inibidor de PCSK9 em um recipiente para objetos cortantes ou outro recipiente resistente a perfurações.
Praluente:
Praluent está disponível em caneta pré-cheia de utilização única em duas doses diferentes: 75 mg e 150 mg. Uma caneta pré-cheia é um dispositivo que é preenchido antecipadamente com uma dose específica de Praluent. Para injetar o medicamento sob a pele, você aperta um botão no dispositivo.
Repatha:
Repatha está disponível em três formas farmacêuticas diferentes, incluindo uma seringa pré-cheia, um autoinjetor SureClick® pré-cheio e um sistema Pushtronex®.
Uma seringa pré-cheia é uma seringa descartável já “pré-cheia” com uma dose específica de Repatha de 140 mg. O autoinjetor SureClick® pré-preenchido é um dispositivo descartável já preenchido com 140 mg de Repatha. Em vez de usar um êmbolo como o de uma seringa pré-cheia, no entanto, você apertará um botão no dispositivo autoinjetor para injetar o medicamento sob a pele.
O sistema Pushtronex® também é um dispositivo com botão de injeção, mas tem uma aparência diferente. Em vez de ter o formato de uma caneta, parece um cubo com uma porta ou tampa na parte superior que gira para o lado para que você possa carregar um cartucho no cubo. O cartucho contém uma dose pré-cheia de Repatha de 420 mg, que é três vezes maior que as outras formas farmacêuticas de Repatha.
O sistema Pushtronex® também possui outros sinos e assobios – como luzes de cores diferentes, luzes piscantes ou sólidas e ruídos de bipe – que permitirão que você saiba quando o dispositivo está pronto, quando a injeção está começando, quando a injeção foi feita e quando você removeu o dispositivo do seu corpo.
Como as instruções específicas podem variar de acordo com a pessoa e as diferentes formas farmacêuticas, use o inibidor de PCSK9 de acordo com as recomendações do médico. Para obter instruções mais detalhadas, entre em contato com um profissional de saúde.
Potencial de interação
Há informações limitadas sobre interações medicamentosas para inibidores de PCSK9. Embora existam estudos de interação medicamentosa entre cada inibidor de PCSK9 e estatina, os resultados concluíram que a interação não é significativa.
Revisão da eficácia
Estudos anteriores mostraram que inibidores de PCSK9 como Praluent e Repatha são eficazes na redução significativa dos níveis de LDL (colesterol “ruim”) quando adicionados a um medicamento com estatina.Ensaios clínicos anteriores também sugeriram que estes inibidores da PCSK9 podem reduzir o risco de doenças cardíacas, como ataque cardíaco e acidente vascular cerebral.
Qual é melhor?
Uma meta-análise (uma análise metódica de uma coleção de estudos) relatou que os inibidores da PCSK9 podem diminuir o risco de eventos graves relacionados a doenças cardíacas, acidente vascular cerebral e um procedimento para restaurar o fluxo sanguíneo em uma artéria cardíaca bloqueada. Embora o Repatha tenha tido um impacto positivo nos ataques cardíacos, não foram observados efeitos para o Praluent. Assim, a meta-análise sugeriu que o Praluent pode ser menos eficaz que o Repatha.
Por outro lado, as diretrizes dos especialistas não favorecem um inibidor da PCSK9 em detrimento do outro. Essas diretrizes também não mencionaram o uso conjunto de ambos os inibidores de PCSK9.
Quando se trata de usar inibidores de PCSK9, os especialistas geralmente escolhem o inibidor de PCSK9 como opção de terceira linha além de uma estatina e ezetimiba quando é necessária redução adicional de LDL para pessoas com hipercolesterolemia familiar ou com risco muito alto de doença cardíaca.
Quanto à melhor escolha do inibidor de PCSK9, esta decisão provavelmente dependerá de fatores como custo, cobertura de seguro e suas preferências.
Dieta e exercícios para colesterol alto
A seguir estão algumas dicas sobre mudanças saudáveis no estilo de vida, como dieta e exercícios, para pessoas com colesterol alto.
- Coma saudável: Coma alimentos ricos em fibras e alimentos com baixo teor de sódio (sal), açúcares adicionados, gorduras saturadas e gorduras trans. Portanto, limite carnes gordurosas, queijos e sobremesas lácteas. Em vez disso, inclua o seguinte em sua dieta: carne magra, frutas, vegetais, aveia, feijão e laticínios com baixo teor de gordura ou sem gordura.
- Exercício: O exercício pode ajudar a reduzir os níveis de colesterol. Comece subindo as escadas em vez do elevador, estacionando mais longe para caminhar até a loja ou fazendo polichinelos durante os intervalos comerciais. Para os adultos, trabalhe duas horas e meia por semana de atividade física moderada – como caminhada rápida ou andar de bicicleta. Para crianças e adolescentes, procure fazer uma hora de exercício por dia.
- Limitar o álcool: Beber muito álcool pode aumentar os níveis de colesterol e triglicerídeos (outro tipo de gordura).
- Pare de fumar: Fumar pode aumentar o risco de doenças cardíacas. Parar pode reduzir seu risco.
