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Introdução
A chegada da temporada de alergias geralmente significa uma ida à farmácia para encontrar alívio para espirros, coceira e coriza. Com dezenas de opções na prateleira, muitas vezes surge uma decisão primária: “Devo comprar aquela que me dá sono ou aquela que não dá?” Esta escolha simples aponta para uma diferença fundamental e fascinante na forma como estes medicamentos comuns funcionam. Embora ambos os tipos de anti-histamínicos combatam os mesmos sintomas, os seus efeitos secundários no cérebro são resultado de uma evolução de décadas na ciência farmacêutica.
Este artigo se aprofundará na ciência por trás dos efeitos colaterais dos anti-histamínicos, explicando o que é a histamina, como diferentes gerações de medicamentos interagem com seu corpo e a única diferença em sua estrutura química que determina se sua pílula anti-alérgica fará você querer ir para a cama ou passar o dia.
Como funcionam os anti-histamínicos
Para entender como funcionam os anti-histamínicos, devemos primeiro entender a histamina. A histamina é uma substância química produzida pelo sistema imunológico e armazenada em células imunológicas chamadas mastócitos e basófilos. Quando seu corpo encontra um alérgeno como pólen, pêlos de animais ou poeira, essas células liberam histamina na corrente sanguínea.
A histamina viaja então para várias partes do corpo e se liga a receptores específicos na superfície das células, chamados receptores de histamina. É esta ligação que desencadeia os sintomas clássicos de alergia:
- No nariz, a histamina causa coceira, espirros e coriza.
- Nos olhos, causa vermelhidão, inchaço e coceira.
- Na pele, causa urticária e erupções cutâneas.
Os anti-histamínicos funcionam exactamente como o seu nome indica: bloqueiam estes receptores de histamina, impedindo que a histamina se ligue a eles e, portanto, prevenindo os sintomas.[1]O tipo de anti-histamínico usado para alergias tem como alvo os receptores de histamina H1.
Bloqueadores H1 de primeira geração: sonolento
Os primeiros anti-histamínicos desenvolvidos, a partir da década de 1930, são conhecidos como bloqueadores H1 de primeira geração. Esses medicamentos são eficazes no tratamento de sintomas de alergia, mas apresentam um efeito colateral bem conhecido e muitas vezes indesejado: a sonolência.
Exemplos comuns de anti-histamínicos de primeira geração incluem:
- Difenidramina (nome comercial: Benadryl)
- Clorfeniramina (nome comercial: Clor-Trimeton)
- Doxilamina (encontrada em alguns soníferos de venda livre)
A ciência por trás do seu efeito sedativo reside na sua estrutura química. Os anti-histamínicos de primeira geração são lipofílicos, o que significa que são solúveis em gordura. Isso permite que atravessem facilmente a barreira hematoencefálica (BHE), um filtro protetor de células compactadas que impede a entrada de muitas substâncias no cérebro.[2]
Uma vez que essas drogas cruzam a BBB, elas começam a bloquear os receptores de histamina H1 no cérebro. No cérebro, a histamina não é causa de sintomas alérgicos; em vez disso, é um neurotransmissor chave que promove a vigília, o estado de alerta e a atenção. Ao bloquear esses receptores, os medicamentos interferem nos sinais naturais de vigília do cérebro, causando um efeito sedativo que leva à sonolência e à sensação de estar “fora de si”.
Outros efeitos colaterais:
Além da sonolência, os anti-histamínicos de primeira geração podem causar outros efeitos colaterais devido à sua interação com outros receptores no corpo, particularmente os receptores muscarínicos de acetilcolina. Isso pode levar ao que é conhecido como efeitos colaterais anticolinérgicos, incluindo:
- Boca seca
- Visão turva
- Tontura
- Constipação
Bloqueadores H1 de segunda geração: não sonolentos
Na década de 1980, os investigadores farmacêuticos reconheceram o problema da sonolência e decidiram criar medicamentos mais direcionados. O resultado foi o desenvolvimento de bloqueadores H1 de segunda geração, que são hoje a escolha mais recomendada para o alívio diurno de alergias.
Exemplos comuns de anti-histamínicos de segunda geração incluem:
- Cetirizina (nome comercial: Zyrtec)
- Loratadina (nome comercial: Claritin)
- Fexofenadina (nome comercial: Allegra)
A diferença com estes medicamentos mais recentes é a sua estrutura química. Os anti-histamínicos de segunda geração são projetados para serem maiores e mais hidrofílicos (solúveis em água). Este perfil químico torna extremamente difícil a passagem através da barreira protetora hematoencefálica.
Como não podem entrar no cérebro, não conseguem bloquear os receptores de histamina que promovem a vigília. Em vez disso, eles atuam principalmente nos receptores H1 no resto do corpo, proporcionando alívio eficaz de espirros, coceira e coriza, sem causar efeito sedativo. Esta ação direcionada é o que os torna “não sonolentos” para a grande maioria das pessoas.[4]
Nuances e exceções:
Embora os anti-histamínicos de segunda geração sejam geralmente considerados não sonolentos, existem algumas nuances importantes. Por exemplo, alguns indivíduos podem sentir sedação leve com cetirizina (Zyrtec) em doses mais altas. Isto pode ser devido a diferenças individuais no metabolismo ou a uma capacidade ligeiramente maior deste medicamento de penetrar na BBB em comparação com outros da sua classe.
Fazendo a escolha certa
A escolha do anti-histamínico certo depende de suas necessidades específicas e de uma consideração cuidadosa dos efeitos colaterais.
- Para alívio diurno:Se você precisa estar alerta para o trabalho, dirigir ou estudar, opte por um anti-histamínico de segunda geração que não cause sonolência, como loratadina, cetirizina ou fexofenadina.
- Para alívio noturno:Se os seus sintomas de alergia estão interferindo no seu sono, um anti-histamínico de primeira geração pode ser uma opção viável, pois seu efeito sedativo pode ajudá-lo a ter uma noite inteira de descanso. No entanto, esteja ciente dos outros efeitos colaterais.
- Como auxílio para dormir:Muitos soníferos de venda livre contêm difenidramina ou doxilamina. Embora seja eficaz para uso a curto prazo, os especialistas não recomendam o uso a longo prazo devido ao risco de tolerância e outros efeitos colaterais.[5]
- Consulte um Profissional:Converse sempre com um médico ou farmacêutico para escolher o medicamento certo. Isto é especialmente importante para crianças, idosos ou pessoas com problemas de saúde subjacentes, pois alguns anti-histamínicos podem ter interações perigosas com outros medicamentos.
