Inibidores de COX 1 – AINEs, quais AINEs são melhores, inibidor de COX 1 ou COX 2, classificação de inibidores de COX 1: AINEs

Inibidores da COX 1 – Medicamentos Antiinflamatórios Não Esteroidais (AINEs)

A prostaglandina é um dos hormônios mais ativos encontrados em todos os tecidos do corpo humano. As prostaglandinas participam na contração e relaxamento dos músculos lisos, bem como ativam os glóbulos brancos para proteger os tecidos contra os efeitos nocivos de vírus, protozoários e bactérias. Os gatilhos da prostaglandina aumentam o fluxo sanguíneo no tecido inflamado. A inflamação crônica está frequentemente associada à secreção contínua de prostaglandina, que também causa febre e dor. A prostaglandina também protege a membrana mucosa do estômago e do intestino. A secreção de prostaglandinas é desencadeada pelas enzimas Ciclooxigenase 1 e 2. A enzima Ciclooxigenase converte o ácido araquidônico em prostaglandina. Existem 2 enzimas ciclooxigenases conhecidas como enzima ciclooxigenase 1 (COX 1) e ciclooxigenase 2 (COX 2). A enzima COX 1 é encontrada no tecido inflamatório e na membrana mucosa. Enquanto a enzima COX 2 é observada apenas em tecido inflamatório. A inibição da enzima COX 1 por antiinflamatórios não esteróides (AINEs) resulta na diminuição da secreção de prostaglandina no tecido inflamatório e na membrana mucosa. Os AINEs são inibidores da COX 1 e a inibição enzimática causa diminuição da febre, dor e aumento da ocorrência de úlceras mucosas. Da mesma forma, a inibição da enzima COX 2 causa diminuição da febre e da dor, mas não são observados sintomas de úlceras. Os inibidores dos AINEs COX 2 diminuem a secreção de prostaglandinas apenas no tecido inflamatório e não na membrana mucosa. Assim, a inibição da enzima COX 2 não provoca a formação de úlceras no estômago e no intestino.

Quais sintomas e doenças são tratados com medicamentos antiinflamatórios não esteroides?

Os AINEs são amplamente utilizados para tratardor nas articulações, dor no corpo,dor de cabeça, febre e prevenir coágulos sanguíneos. Os AINEs também são usados ​​para tratar a inflamação. Os AINEs são o primeiro medicamento de escolha se a dor for causada por inflamação dos tecidos. Os AINEs também são prescritos para inchaço da mucosa, doenças inflamatórias articulares, dores articulares e ósseas. Infecções e lesões cutâneas e subcutâneas que resultam em inflamação são tratadas com AINEs. Os AINEs são eficazes no tratamento da dor nociceptiva, bem como da dor neurogênica, como dor radicular, dor diabética eciática.

Quais são os efeitos colaterais comuns dos AINEs?

Os efeitos colaterais comuns observados com os AINEs são dor abdominal e azia causada por úlcera estomacal ou intestinal. Distúrbio hemorrágico ocasional ou doença renal é observado em poucos casos. A retenção de líquidos pode causar hipertensão (aumentar a pressão arterial). Os AINEs também causam dores de cabeça e tonturas. Outros efeitos colaterais observados são zumbido (zumbido nos ouvidos) e erupções cutâneas alérgicas.

Por que os medicamentos antiinflamatórios também são chamados de medicamentos não esteróides?

Corticosteroides e medicamentos do grupo de AINEs restringem o aumento adicional de alterações inflamatórias em tecidos infectados ou lesionados. Os medicamentos AINEs são classificados como antiinflamatórios não esteróides diferenciados dos corticosteróides. Os AINEs e os corticosteróides têm uma estrutura química diferente e o mecanismo de ação contra a inflamação também é diferente. Os AINEs inibem a enzima ciclooxigenase, resultando na diminuição da secreção de prostaglandinas.

O que é enzima ciclooxigenase?

A enzima ciclooxigenase também é conhecida como enzima COX. Existem dois tipos de enzimas COX, conhecidas como COX 1 e COX 2. As enzimas ciclooxigenase são encontradas nas células epiteliais e endoteliais. A enzima ciclooxigenase 1 (COX 1) é encontrada predominantemente nas células endoteliais da membrana mucosa. Da mesma forma, a enzima COX 2 é predominantemente observada em tecidos inflamados após infecção, danos ou lesões nos tecidos. A enzima COX 2 ativa causa aumento da secreção de prostaglandina no tecido inflamado.

A enzima ciclooxigenase 1 e 2 desencadeia a conversão do ácido aracnóide em prostaglandina nas células epiteliais e endoteliais. Essa conversão química do ácido aracnóide em prostaglandina é desencadeada pela ação microbiológica da enzima ciclooxigenase. As enzimas COX1 também secretam regularmente prostaglandina no estômago e na mucosa intestinal, estimulando as células endoteliais intestinais a secretarem prostaglandina que protege a camada mucosa.

O que é inibidor de COX 1?

Os inibidores da COX 1 são AINEs. Os AINEs antagonizam a enzima ciclooxigenase e suprimem a conversão do ácido aracnóide em prostaglandina. Assim, os AINEs diminuem a secreção de prostaglandina no tecido inflamado, inibindo a enzima COX 2, bem como a membrana mucosa do estômago e do intestino, inibindo a enzima COX 1. A diminuição da secreção de prostaglandinas no tecido inflamado ajuda a reduzir a dor e as toxinas que causam febre. Ao mesmo tempo, a diminuição da secreção de prostaglandina no estômago e intestino causa a formação de úlcera e sangramento na superfície da úlcera, uma vez que a proteção dessas membranas mucosas pela prostaglandina é removida. Os AINEs inibidores da COX 1 inibem a enzima COX 1 e causam diminuição da febre, dor e intensidade da inflamação, bem como removem a proteção da membrana mucosa, resultando na formação de úlcera seguida de sangramento da úlcera.

Quais AINEs são melhores inibidores de COX 1 ou COX 2?

O inibidor da COX 2 diminui a secreção de prostaglandinas no tecido inflamado e ajuda a aliviar sintomas como dor e febre. Enquanto os inibidores da enzima COX 1 (AINEs) diminuem a secreção de prostaglandina no tecido inflamado e na membrana mucosa. Os inibidores da enzima COX 1 diminuem assim os sintomas de dor e febre, mas também causam úlceras estomacais e intestinais. Parece que os inibidores da enzima COX 2 são melhores, pois a terapia alivia sintomas como dor e febre e também previne a formação de úlceras estomacais e intestinais.

Quais são os AINEs mais usados?

Uma dose baixa de 81 mg de aspirina é amplamente utilizada como medicamento profilático para afinar o sangue para prevenir ataques cardíacos. Da mesma forma, o ibuprofeno e o naproxeno são frequentemente utilizados paraartrite, dores nas articulações e dores musculares. Aspirina, ibuprofeno e naproxeno estão disponíveis sem receita e não necessitam de prescrição médica.

Classificação dos inibidores da COX 1: AINEs

Os inibidores da COX 1 são divididos nos seguintes 5 grupos.

1. Salicilatos

   1. Aspirina
   2. Diflunisal
   3. Salsalato

2. Derivados de ácido propiônico

   1. Ibuprofeno
   2. Cetoprofeno
   3. Naproxeno
   4. Oxaprozina
   5. Fenoprofeno

3. Derivados de ácido acético

   1. Indometacina
   2. Cetorolaco
   3. Sulindac
   4. Etodolaco
   5. Nabumetona
   6. tolmético

4. Derivados de Ácido Enólico

   1. Pirazolonas

      1. Fenilbutazona
      2. Dipirona

   2. Oxicam

      1. Meloxicam
      2. Piroxicam

5. Derivados de Ácido Fenâmico

   1. Meclofenamato
   2. Ácido mefenâmico

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Referências

1. Exposição a antiinflamatórios não esteróides e sistema nervoso central.

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   Auriel E1, Regev K1, Korczyn AD2.

2. Efeitos antiinflamatórios e colaterais dos inibidores da ciclooxigenase.

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3. Antiinflamatórios não esteróides para ciática.

   Rasmussen-Barr E1, Held U, Grooten WJ, Roelofs PD, Koes BW, van Tulder MW, Wertli MM., Cochrane Database Syst Rev.

4. Uma década turbulenta para os AINEs: atualização sobre os conceitos atuais de classificação, epidemiologia, eficácia comparativa e toxicidade.

   Reumatol Int. junho de 2012;32(6):1491-502., Conaghan PG1.