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A ciclobenzaprina está disponível na farmácia como as marcas Amrix, Fexmid e Flexeril. A ciclobenzaprina é prescrita pelo médico e não está disponível nas prateleiras de nenhuma farmácia nos EUA. A ciclobenzaprina é classificada comorelaxantes muscularese não se enquadra em substância controlada.
Estrutura Química da Ciclobenzaprina
Ciclobenzaprina, N-dimetil-3-(dibenzo-ciclohepten-5-ilideno)propilamina. A ciclobenzaprina é sintetizada pela reação de 5H-dibenzo ciclohepten-5-ona com cloretos de 3-dimetilaminopropilmagnésio e posteriormente desidratada em carbinol. A estrutura química é semelhante à tricíclicaantidepressivos.
Como funciona a ciclobenzaprina?
A ciclobenzaprina é amplamente utilizada como relaxante muscular. O modelo animal mostrou que a ciclobenzaprina não atua na junção neuromuscular ou no complexo muscular actina-miosina. Vários estudos de pesquisa em animais indicam que a ciclobenzaprina bloqueia a recaptação da norepinefrina no locus ceruleus, no meio do cérebro e na medula espinhal. Pesquisas semelhantes em animais também mostraram que a ciclobenzaprina bloqueia o receptor 5HT do sistema serotoninérgico. Os receptores de serotonina, também conhecidos como receptores 5 HT, são encontrados no sistema nervoso central e periférico. A ciclobenzaprina aumenta a concentração sináptica da molécula de norepinefrina no sistema serotonérgico no cérebro e no corno ventral da medula espinhal. O aumento da norepinefrina no nível da medula espinhal inibe as atividades dos neurônios motores alfa. O sistema serotoninérgico modula a ansiedade e o transtorno de humor. A inibição dos receptores 5HT causa bloqueio do sistema serotoninérgico descendente. A modulação e a supressão dos neurônios cerebrais e espinhais eventualmente suprimem os reflexos espinhais, causando a contração muscular. Resultados comparáveis foram observados em pesquisas com animais com antidepressivos tricíclicos.
A ciclobenzaprina reduz a periferiaespasmo muscularinibindo atividades de modulação central. A ciclobenzaprina é ineficaz se o espasmo for uma doença esquelética periférica secundária que causa contração muscular.
Dosagem –A ciclobenzaprina é comercializada como-
- Apo-Ciclobenzaprina (comprimidos de 10 mg),
- Flexural (comprimidos de 5 e 10 mg), forma genérica disponível.
- Femi (comprimido de 7,5 mg), formas genéricas disponíveis.
- Novo-Ciclosporina (comprimidos de 10 mg),
- Matrix é de liberação prolongada e a dose é uma vez ao dia, disponível em cápsulas de 15 e 30 mg.
O comprimido de dez mg é geralmente tomado duas a quatro vezes ao dia. A cápsula de liberação prolongada geralmente é tomada uma ou duas vezes ao dia. A ciclobenzaprina geralmente não é prescrita além de 3 semanas sem falar com seu médico.
Absorção-A ciclobenzaprina é absorvida pela membrana mucosa intestinal. A biodisponibilidade oral média estimada da ciclobenzaprina varia de 33% a 55%.
Distribuição-A ciclobenzaprina exibe farmacocinética linear no intervalo de doses de 2,5 mg a 10 mg. O nível plasmático depende do fígado efunção renal. Os medicamentos gratuitos disponíveis para atuar nos receptores dependem da ligação às proteínas. A ciclobenzaprina liga-se fortemente às proteínas e tem baixa biodisponibilidade. A ciclobenzaprina atinge o nível terapêutico de estado estacionário no plasma dentro de 3-4 dias.
Metabolismo-As enzimas do citocromo e a oxidação metabolizam a ciclobenzaprina pela desmetilação da molécula ativa. O modo de metabolismo é lento, resultando em meia-vida de 18 horas.
Eliminação-A ciclobenzaprina é excretada pelos rins como glicuronídeos. A excreção depende da idade e da função renal. A depuração plasmática é de 0,7 L/min. A concentração de ciclobenzaprina é maior em idosos e pacientes com função renal limítrofe. A ciclobenzaprina é eliminada de forma bastante lenta, com meia-vida efetiva de 18 horas (variação de 8 a 37 horas); a depuração plasmática é de 0,7 L/min. A concentração plasmática de ciclobenzaprina é geralmente mais elevada em idosos e em pacientes com insuficiência hepática.
Indicações de uso
- Espasmo muscular
- Espasticidade emParalisia cerebral
- Dor lombaroudor no pescoço
- Fibromialgia
- Dor de cabeça tensional
- Síndrome de dor miofascial
- Esclerose múltipla
Precauções:A ciclobenzaprina pode causar complicações graves com risco de vida se usada nas seguintes doenças e em combinação com os seguintes medicamentos.
Doenças
- Convulsões
- Antidepressivos
- Batimentos cardíacos irregulares e arritmias
- Insuficiência cardíaca congestiva
- Bloqueio cardíaco
- Hipertireoidismo
- Glaucoma
- Doença hepática
Interação medicamentosa
- Antidepressivos
- Anti-histamínico
- Álcool
- Opioides
- Sedativos
- Inibidor da MAO
- Uso de medicamentos no tratamento de alergias, tosse e resfriado
- Inibidores da MAO (fenelzina e tranilcipromina)
- Sedativos; pílulas para dormir; tranquilizantes; e
- Vitaminas
Hipersensibilidade (anafilaxia)
Anafilaxia e alergia grave são complicações muito raras, mas prováveis com a ciclobenzaprina.
Sintomas de anafilaxia
- Reações cutâneas – coceira, vermelhidão ou pele pálida
- Uma sensação de calor
- Broncoespasmo– chiado e dificuldade para respirar
- Palpitação
- Batimentos cardíacos rápidos
- Hipotensão grave
- Vômito
- Tonturas e desmaios
- Angioedema
Sintomas de alergias a medicamentos além da hipersensibilidade
- Erupção cutânea
- Urticária (urticária)
- Coceira
- Febre
- Inchaço facial
- Falta de ar
- Prurido
- Urticária
Gravidez-Os estudos em animais não revelaram evidências de teratogenicidade. Não existem dados controlados na gravidez humana. Pacientes que tomam ciclobenzaprina antes da gravidez e desejam continuar durante a gravidez devem consultar obstetra e neonatologista. Não há contra-indicação para o tratamento com ciclobenzaprina durante a gravidez. Os resultados de estudos de laboratório com animais sugerem que doses mais altas de ciclobenzaprina em camundongos não mostraram qualquer comprometimento da fertilidade ou anormalidades fetais. Não há estudo de controle humano ou relato de caso publicado sobre complicações causadas pelo tratamento com ciclobenzaprina na gravidez.
Amamentação-A ciclobenzaprina não é excretada no leite humano. Não há dados de pesquisas em humanos ou qualquer relato de caso publicado em periódicos, indicando que Flexeril excretado no leite materno causou efeitos colaterais em bebês após a amamentação.
Mães que amamentam-Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Os metabólitos da ciclobenzaprina não são estudados em mães que amamentam. Se a mãe tiver que alimentar o filho enquanto estiver tomando ciclobenzaprina, consulte o neonatologista ou o pediatra.
Uso Pediátrico-A segurança e eficácia da ciclobenzaprina em pacientes pediátricos com menos de 15 anos de idade não foram estabelecidas.
Use em idososA concentração plasmática de ciclobenzaprina foi maior em pacientes idosos quando comparados com pacientes mais jovens após a mesma dosagem em mg. Pacientes idosos geralmente são tratados com 5 mg de Flexeril. Pacientes idosos correm risco de efeitos colaterais como alucinações, sonolência, confusão e efeitos colaterais cardíacos.
Armazenar-Armazenar a 25 graus C (77 graus F); excursões permitidas a 15-30 graus C (59-86 graus F). [Consulte Temperatura ambiente controlada pela USP].
Efeitos colaterais da ciclobenzaprina
Efeitos colaterais gerais:
- Boca seca
- Febre
- Erupção cutânea
- Inchaço do rosto e da língua
- Fadiga
- Suando
Olhos:
- Visão embaçada
Efeitos colaterais cardiovasculares:
- Aumentar a frequência cardíaca
- Batimentos cardíacos irregulares
- Hipotensão
- Hipertensão
- Arritmia
- Dor no peito
- Palpitação.
- Infarto do miocárdio
- Bloqueio cardíaco
Sistema Nervoso Central:
- Dor de cabeça
- Insônia
- Tremores
- Vertigem
- Hipertensão
- Disartria
- Convulsões
- Sonolência e tontura
- Ataxia
- Contração muscular
- Desorientação
- Marcha anormal
- Neuropatia periférica
- Paralisia de Bell
- Sintomas extrapiramidais
- Convulsões
- AVC
Efeitos colaterais digestivos:
- Perda de apetite
- Náuseas e vômitos
- Diarréia
- Dor gástrica
- Flatulência
- Icterícia – hepatite
- Icterícia – colestase
- Descoloração da língua
- Íleo Paralítico
- Adenoma de parótida
Efeitos colaterais respiratórios:
- Falta de ar
- Ortopneia
Efeitos colaterais urogenitais:
- Frequência urinária e/ou
- Retenção
- Impotência
- Micção prejudicada e dilatação do trato urinário
- Inchaço testicular
- Aumento dos seios femininos
- Ginecomastia masculina e galactorreia
Efeitos colaterais hemáticos e linfáticos:
- Púrpura
- Depressão da medula óssea
- Leucopenia
- Eosinofilia
- Trombocitopenia
Efeitos colaterais musculoesqueléticos:
- Fraqueza local
- Mialgia
Sentidos Especiais:
- Zumbido
Efeitos colaterais endócrinos:
- Síndrome de ADH inadequada
Efeitos colaterais metabólicos:
- Elevação e redução dos níveis de glicose no sangue
- Ganho ou perda de peso
Pele:
- Fotossensibilização
- Perda de cabelo
Efeitos colaterais psiquiátricos:
- Depressão
- Ansiedade
- Agitação
- Psicose
- Ilusão
- Comportamento agressivo.
Dose perdida:
A ciclobenzaprina tem meia-vida longa e os sintomas de abstinência não são observados por 8 a 12 horas. Se a dose for esquecida, pule a dose e tome a próxima dose no horário apropriado. Não tome dose dupla para compensar a esquecida.
Abuso de drogas:
- Flexeril é considerado um medicamento que não causa dependência.
Sintomas de overdose de ciclobenzaprina
- Vômito persistente
- Taquicardia
- Hipotensão
- Disritmia
- Parada cardíaca
- Respiração lenta ou superficial
- Sonolência
- Dor de cabeça intensa
- Sentindo-se tonto
- Desmaio
- Inconsciente
- Convulsões
Entre em contato com a Linha Direta Nacional de Venenos dos EUA em (EUA) 1-800-222-1222 e (Health Canada) 1-866-234-2345.
Dependência:
Em alguns casos, o paciente pode depender de Flexeril devido ao efeito favorável do relaxamento muscular e da sedação. O paciente pode tomar alguns comprimidos extras e sofrer sintomas de overdose. Poucos pacientes podem tomar alguns comprimidos extras e ficar sem medicamentos. Os sintomas de abstinência serão observados se o paciente não puder tomar os comprimidos por alguns dias.
Informe o médico imediatamente se você tiver:
- Batimentos cardíacos rápidos, acelerados ou irregulares;
- Dor no peitoou sensação de peso, dor que se espalha para o braço ou ombro
- Náuseas e vômitos
- Suando
- Dormência ou fraqueza repentina, especialmente em um lado do corpo
- Dor de cabeça repentina
- Sentindo-se tonto ou desmaiando
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
Carcinogênese
- O estudo em animais não indicou quaisquer sinais de efeito indutor de câncer ou aumento do crescimento de câncer ativo quando tratado com Flexeril em 5 a 40 vezes a dosagem máxima recomendada em pacientes humanos. A ciclobenzaprina não afetou o início, incidência ou distribuição de neoplasia em um estudo de 81 semanas em camundongos ou em um estudo de 105 semanas em ratos.
- A mutagênese não foi observada em doses de até 20 vezes.
- Não foi observada diminuição da fertilidade.
